卡維地洛口服后易于吸收,絕對生物利用度(F)約為25%~35%,有明顯的首過效應(yīng),消除相半衰期(t1/2?)約為7~10小時。與食物一起服用時,其吸收減慢,但對生物利用度沒有明顯影響,且可減少引起體位性低血壓的危險性。
那么,卡維地洛片的藥理毒理是什么?
卡維地洛片的藥理毒理是:
卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi),兼有a1和非選擇性b受體阻滯作用,無內(nèi)在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜a1受體,從而擴張血管、降低外周血管阻力;阻滯b受體,抑制腎臟分泌腎素,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),產(chǎn)生降壓作用??ňS地洛降壓迅速,可長時間維持降壓作用。對左室射血分數(shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響,不影響心率或使其稍微減慢,極少產(chǎn)生水鈉潴留。
卡維地洛片治療原發(fā)性高血壓:可單獨用藥,也可和其它降壓藥合用,尤其是噻嗪類利尿劑。也可以治療心功能不全:輕度或中度心功能不全(NYHA分級II或III級),合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。
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(實習編輯:張燕)
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