恩替卡韋分散片的禁忌和商品功效，禁忌：對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。商品功效：本品適用于病毒復制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，恩替卡韋分散片的藥理毒理是怎樣的呢？能具體說明下嗎？
 
恩替卡韋分散片的藥理毒理是：
 
藥理作用微生物學作用機制本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。
 
抗病毒活性:在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。
 
恩替卡韋與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIs）聯(lián)合給藥，不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細胞培養(yǎng)中檢驗HBV聯(lián)合治療，發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi)，阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在HIV抗病毒活性實驗中，當恩替卡韋濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時，恩替卡韋對于6種NRTIs藥物的細胞培養(yǎng)中的抗HIV活性無拮抗作用。
 
抗HIV病毒活性：全面分析恩替卡韋對一組實驗室分離毒株以及臨床分離的1型人類免疫缺陷病毒株（HIV-1）的抑制活性，在不同細胞及實驗條件下獲得的EC50值范圍是0.026到>10mM;當病毒水平降低時觀察到更低的EC50值。在細胞培養(yǎng)中，恩替卡韋在微摩爾濃度水平時可選擇出HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的M184I位點置換，在恩替卡韋高濃度水平時證實了抑制作用。含M184V位點置換的HIV變異株對恩替卡韋失去敏感性。
 
耐藥性：細胞培養(yǎng)位于逆轉(zhuǎn)錄酶區(qū)有rtM204I/V和rtL180M位點置換的拉米夫定耐藥株(LVDr)對恩替卡韋的敏感性較HBV野毒株下降了8倍。合并額外恩替卡韋耐藥氨基酸rtT184，rtS202和/或rtM250位點改變的，在細胞培養(yǎng)還發(fā)現(xiàn)，對恩替卡韋的敏感性降低。合并額外（rtT184A,C,F,G,I。
 
建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等，這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥有需要購買本產(chǎn)品的客戶到方舟健客藥店進行購買，也可以聯(lián)系方舟健客的藥店客服或者撥打熱線電話：400-086-5111進行訂購。
 
                                                                                                                                                                                （實習編緝：陳志東）