重酒石酸卡巴拉汀膠囊屬于處方藥，商品名為艾斯能。貯藏條件為30°C以下，保質(zhì)期為48個月。那么，重酒石酸卡巴拉汀膠囊的藥代動力學(xué)研究是什么？

藥代動力學(xué)：

1．吸收：重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收，約1小時達到血漿峰濃度。因其與靶酶相互作用，所以藥物增加的生物利用度超過其增加劑量預(yù)計值約1.5倍。服用3mg的絕對生物利用度約36%。重酒石酸卡巴拉汀與食物同服可使其吸收tmax延長90分鐘，使其Cmax降低，AUC增加近30%。

2．分布：重酒石酸卡巴拉汀與血漿蛋白結(jié)合力較弱(約40%)。它容易通過血腦屏障，體表分布容積為1.8~2.7L/kg。

3．代謝：重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽堿酯酶介導(dǎo)的水解作用而迅速、廣泛地代謝，血漿半衰期約1小時。體外實驗結(jié)果表明，這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。體外和動物實驗結(jié)果表明，大部分細胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。體內(nèi)實驗亦證實重酒石酸卡巴拉汀不與細胞色素P450存在相互作用。

4．排泄：尿中未發(fā)現(xiàn)重酒石酸卡巴拉汀藥物原形，其主要以代謝物通過腎臟排泄。同位素14C標(biāo)記的重酒石酸卡巴拉汀服用24小時內(nèi)，大部分經(jīng)腎臟迅速排泄(﹥90%)，僅有﹤1%的藥物經(jīng)糞便排泄。阿爾茨海默病患者體內(nèi)未見重酒石酸卡巴拉汀或其代謝物蓄積。

5．老年受試者：盡管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年輕健康志愿者，但對50~92歲阿爾茨海默病患者試驗后結(jié)果表明，其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不隨年齡增加而變化。

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（實習(xí)編輯：楊俊騰）