氯雷他定糖漿(開瑞坦)每瓶含氯雷他定60毫克。為澄清的濃厚液體。棕色玻璃瓶,每瓶裝60毫升。批準文號為H20100394。那么服用氯雷他定糖漿(開瑞坦)會產(chǎn)生怎樣的藥代動力學?
氯雷他定糖漿(開瑞坦)是用于口服,成人及12歲以上兒童:一日1次,一次兩茶匙(10毫升);2歲~12歲兒童:體重>30公斤:每天一次,每次兩茶匙(10毫升)體重≤30公斤:每天一次,每次一茶匙(5毫升)。
服用本品會產(chǎn)生的藥代動力學是:
空腹口服吸收迅速。服后1~3小時起效,8~12小時達最大效應,持續(xù)作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲,AUC(吸收量)增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。
本品用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。
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(實習編輯:楊俊波)
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