鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)為暗紅色薄膜衣片。適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。那么，鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)的詳細(xì)說明書是什么呢？

【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸莫西沙星片

商品名稱：鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)

拼音全碼：yansuanmoxishaxingpian(baifule)

【性狀】本品為暗紅色薄膜衣片。

【簡介/商品功效】莫西沙星的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)，如：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。

【規(guī)格型號】0.4g*3s

【用法用量】

劑量范圍

任何適應(yīng)癥均推薦一次400mg(1片)，一日1次。

成年人服用方法

片劑用一杯水送下，服用時間不受飲食影響。

治療時間

治療時間應(yīng)根據(jù)癥狀的嚴(yán)重程度或臨床反應(yīng)決定。治療上呼吸道和下呼吸道感染時可按照下列方法：

慢性氣管炎急性發(fā)作：5天

社區(qū)獲得性肺炎：10天

急性竇炎：7天

治療皮膚和軟組織感染的推薦治療時間為7天

莫西沙星400mg片劑在臨床試驗中最多用過14天療程

老年人

老年人不必調(diào)整用藥劑量

兒童

兒童和青少年禁用

肝損傷

肝功能損傷的患者不必調(diào)整莫西沙星的劑量。

腎功能異常

任何程度的腎功能受損的病人均不必調(diào)整莫西沙星的劑量(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)。

目前缺乏透析病人的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)。

種族間差別

不同種族間不必調(diào)整藥物劑量。

【不良反應(yīng)】在莫西沙星的臨床試驗中，絕大多數(shù)的不良反應(yīng)為輕中度(大于90%)，由于不良反應(yīng)導(dǎo)致不能使用莫西沙星治療的病人為3.6%。根據(jù)莫西沙星的臨床試驗總結(jié)出的常見不良反應(yīng)(其相關(guān)程度分為很可能、可能和無法評估)列表如下：

發(fā)生率≥1%且發(fā)生率≥1%且<10%

全身癥狀：腹痛、頭痛

消化系統(tǒng)：惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、肝功能化驗異常

特殊感官：味覺倒錯

神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈

心血管系統(tǒng)：合并低鉀血癥的患者QT間期延長

發(fā)生率≥0.1%且發(fā)生率≥0.1%且<1%

全身癥狀：乏力、念珠菌病、疼痛、不適、胸痛

心血管系統(tǒng)：心動過速、高血壓、心悸、QT間期延長

消化系統(tǒng)：口干、惡心和嘔吐、腹脹、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、口腔炎、胃腸失調(diào)、舌炎、γ谷氨酰胺轉(zhuǎn)

肽酶增高

血液和淋巴系統(tǒng)：白細(xì)胞減少、凝血酶原減少、嗜酸細(xì)胞增多

代謝和營養(yǎng)：淀粉酶增加

骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、肌肉痛

神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、眩暈、神經(jīng)質(zhì)、嗜睡、焦慮、顫抖、感覺異常

【禁忌】

已知對該片劑的任何成份或其它喹諾酮類高度過敏者。

該藥禁用于兒童、少年和孕婦。喹諾酮類已知能大量分泌到乳汁中。臨床前試驗證實小量的莫西沙星可以分泌到人類的乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女的數(shù)據(jù)。因此，莫西沙星禁用于懷孕和哺乳期的婦女。

【注意事項】

喹諾酮類使用可誘發(fā)癲癇的發(fā)作，對于已知或懷疑有可能導(dǎo)致癲癇發(fā)作或降低癲癇發(fā)作域值的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。

由于臨床試驗數(shù)據(jù)有限，不推薦該藥用于肝功能嚴(yán)重?fù)p傷的病人。

莫西沙星象其它喹諾酮類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素一樣在有些患者可能引起QT間期延長。因為缺乏相關(guān)的臨床資料，該藥應(yīng)避免用于QT間期延長的病人、患有低鉀血癥病人或接受Ia類(如：奎尼丁，普魯卡因胺)或III類(如：胺碘酮，索托洛爾)抗心律失常藥物治療的病人，在使用莫西沙星時要慎重。

莫西沙星與下列藥合用不排除有延長QT間期的效應(yīng)：西沙比利，紅霉素，抗精神病藥和三環(huán)類抗抑郁藥，所以，應(yīng)慎重與這些藥物合用。因為臨床資料有限，莫西沙星在致心律失常的條件(如：嚴(yán)重的心動過緩或急性心肌缺血)存在時應(yīng)慎用。

QT間期延長的數(shù)量隨著藥物濃度的增加而增加。所以不應(yīng)超過推薦劑量。QT間期延長可以導(dǎo)致室性心律失常包括尖端扭轉(zhuǎn)型室速的發(fā)生危險。在莫西沙星治療的超過4000名患者中，沒有心血管的發(fā)病率或死亡率歸因于QT間期延長，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險。

在使用喹諾酮類治

【兒童用藥】禁用

【老年患者用藥】老年患者不必調(diào)整用藥劑量

【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用

【藥物相互作用】食物和乳制品：食物的攝入不影響莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用時間不受進(jìn)食的影響?？顾崴?、礦物質(zhì)和多種維生素：莫西沙星與抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素同時服用會因為與這些物質(zhì)形成多價螯合而減少藥物的吸收。這將導(dǎo)致血漿中的藥物濃度比預(yù)定值低，因此，抗酸藥、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒和其它含有鎂、鋁和其它礦物質(zhì)如鐵等的制劑需要在口服莫西沙星4小時前或2小時后服用。雷尼替?。号c雷尼替丁同時服用不會影響莫西沙星的吸收特性，其吸收參數(shù)(Cmax,Tmax,AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影響。鈣補充劑：當(dāng)給予高劑量鈣補充劑時，僅觀察到吸收率稍有減少，而吸收范圍保持不變。高劑量鈣補充劑對莫西沙星的吸收不具有臨床意義。茶堿：莫西沙星對穩(wěn)態(tài)時的茶堿的藥代動力學(xué)無影響，提示莫西沙星對P450酶的1A2亞型無影響。當(dāng)服用莫西沙星治療時，達(dá)到穩(wěn)態(tài)的茶堿濃度未升高。因此，服用莫西沙星時不必調(diào)整茶堿的用量。華法令：據(jù)觀察，莫西沙星與華法令同時服用未發(fā)現(xiàn)對凝血酶原時間和凝血的其它參數(shù)有影響?？诜茉兴帲耗魃承桥c口服避孕藥同時服用未發(fā)現(xiàn)有相互作用?？固悄虿∷帲簝?yōu)降糖和

【藥物過量】關(guān)于過量的研究資料非常有限，單次最大劑量800mg和每日600mg多次口服，連用10天在健康志愿者身上未發(fā)現(xiàn)有任何明確不良反應(yīng)。一但服用過量莫西沙星時，應(yīng)根據(jù)患者狀況采取適當(dāng)支持措施。

【藥理毒理】1、藥理作用(1)作用機制莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性?？咕饔脵C制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥的細(xì)菌亦有效。通過感染的實驗動物模型證實，莫西沙星體內(nèi)活性高。(2)耐藥導(dǎo)致對青霉素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。體外試驗顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對莫西沙星的耐藥性?？傊淠退幝屎艿?10-7-10-10)。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。其它喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是，一些對其它喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。(3)對人類腸道菌群的作用通過對兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列變化：大腸桿菌，芽孢桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如：雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等減少。這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常，未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。(4)體外試驗敏感數(shù)據(jù)*已經(jīng)證實對敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效+莫西沙星對除了由MecA基因介導(dǎo)的以外的甲氧西林耐藥葡萄球菌的體外MIC值在其敏感范圍內(nèi)，因此，如果發(fā)現(xiàn)MecA基因介導(dǎo)的甲氧西林耐藥菌不應(yīng)使用莫西沙星。*已經(jīng)證實對敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效*已經(jīng)證實對敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效對于任何細(xì)菌的獲得性耐藥可能隨地理和時間而改變，但目前莫西沙星尚無這方面的資料。局部耐藥是可能出現(xiàn)的，特別是治療嚴(yán)重感染時。上述體外敏感試驗結(jié)果可用來指導(dǎo)判斷微生物是否對莫西沙星敏感。單劑量靜脈和口服給予400mg莫西沙星的PK/PD比較。需住院病人的AUC

【藥代動力學(xué)】吸收和生物利用度莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91%。在50-1200mg單次劑量和每日600mg連服10天的藥代動力學(xué)顯示出呈線性關(guān)系。3天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)?？诜?00mg后0.5-4小時達(dá)到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后達(dá)到穩(wěn)態(tài)時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/L和0.6mg/L。給予莫西沙星同時進(jìn)食能稍延長達(dá)峰時間約2小時并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預(yù)測喹諾酮的抗菌效果，該影響與臨床無關(guān)，因此，莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。單劑量靜脈給藥400mg，1小時后血藥濃度達(dá)峰約為4.1mg/L，與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時曲線下面積約為39mgh/L，與絕對生物利用度約為91%的口服(35mgh/L)相比略高。多劑量靜脈給藥(1小時輸液)，每日400mg給藥穩(wěn)態(tài)波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在給藥間隔內(nèi)穩(wěn)態(tài)藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時后觀測到病人穩(wěn)態(tài)濃度為4.4mg/L。分布莫西沙星可以很快分布到血管外間隙。該藥的藥時曲線下面積(AUC)高(6mgh/L)，穩(wěn)態(tài)時表觀分布容積Vss接近21/kg。唾液中藥物濃度比血藥濃度高。在0.02-2mg/L范圍的體外和體內(nèi)試驗表明，無論藥物濃度如何，蛋白結(jié)合率約為45%，莫西沙星主要與血漿白蛋白結(jié)合，由于蛋白結(jié)合率低，游離峰濃度>10倍MIC。莫西沙星在下列組織中達(dá)到高濃度：如肺(肺泡液，肺泡巨噬細(xì)胞，支氣管組織)，竇(篩竇，上頜竇，鼻息肉)和炎癥損傷(斑蝥皰疹液)，其藥物濃度超過血藥濃度。組織間液的有很高的游離藥物濃度(唾液、肌肉內(nèi)、皮下)?？诜办o脈單次劑量給藥400mg后人體組織中的藥物平均峰濃度如下：不同靶組織中的峰濃度及血漿比率表明兩種單次劑量400mg的給藥方法的可比性。代謝莫西沙星經(jīng)過第二階段的生物轉(zhuǎn)化后通過腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸鹽(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內(nèi)的相關(guān)代謝產(chǎn)物，均無微生物活性。在體外試驗及I期臨床試驗中顯示，莫西沙星在第一階段生物轉(zhuǎn)化包括細(xì)胞色素P450酶的代謝產(chǎn)物與其它藥物無相互作用。代謝產(chǎn)物M1和M2的血漿濃度比母藥低，并與給藥

【貯藏】干燥條件下低于25℃

【包裝】鋁塑包裝。3片／盒。

【有效期】36月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20000281

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字J20100158

【生產(chǎn)企業(yè)】拜耳醫(yī)藥保健有限公司

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(實習(xí)編輯：林博)

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