吡嗪酰胺片主要成份為吡嗪酰胺。為白色片。與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。本品僅對分枝桿菌有效。那么服用吡嗪酰胺片會產(chǎn)生怎樣的藥代動力學(xué)?
吡嗪酰胺片用于口服。成人常用量,與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合,每日15-30mg/kg頓服,或50-70mg/kg,每周2-3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。服用本品會產(chǎn)生的藥代動力學(xué)是:
口服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)血濃度的87%一105%。蛋白結(jié)合率約1O%-20%??诜?小時后血藥濃度可達(dá)峰值,T1/2為9-10小時,肝、腎功能減退時可能延長。主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物,繼而羥化成無活性的代謝物,經(jīng)腎小球濾過排泄。24小時內(nèi)以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%),3%以原形排出。血液透析4小時可減低吡嗪酰胺血濃度的55%,血中吡嗪酸減低50%-60%。
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(實習(xí)編輯:楊俊波)
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