恩替卡韋分散片的性狀和商品功效,性狀:本品為白色或類白色片。商品功效:本品適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋分散片的藥理毒理是怎樣呢?具體是怎樣的呢?
恩替卡韋分散片的藥理毒理是:
1.藥理作用。本品為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
2.毒理研究。在人類淋巴細(xì)胞培養(yǎng)的實驗中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋是染色體斷裂的誘導(dǎo)劑。在Ames實驗(使用傷寒桿菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑)、基因突變實驗和敘利亞倉鼠胚胎細(xì)胞轉(zhuǎn)染實驗中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋不是突變誘導(dǎo)劑。在大鼠的經(jīng)口給藥微核實驗和DNA修復(fù)實驗中,恩替卡韋也呈陰性。
本品適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。本品為白色或類白色片?;颊邞?yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。對恩替卡韋活制劑中任何成份過敏者禁用。推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(0.5mg兩片)。本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
藥物選擇須慎重,建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,請在專業(yè)的醫(yī)師或執(zhí)業(yè)藥物指導(dǎo)下使用。方舟健客藥房,為您提供重大慢性疾病用藥、飲食護(hù)理信息。如果你對本產(chǎn)品還有別的疑問,歡迎撥打方舟健客全國免費服務(wù)電話:400-086-5111。
(實習(xí)編緝:陳志東)
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