地屈孕酮片(達(dá)芙通)為為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。其批準(zhǔn)文號(hào)為H20110211。可用于治療內(nèi)源性孕酮不足引起的疾病。
那么,地屈孕酮片(達(dá)芙通)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣呢?
地屈孕酮片(達(dá)芙通)的藥代動(dòng)力學(xué):
口服標(biāo)記過(guò)的地屈孕酮,平均63%隨尿排出,72小時(shí)體內(nèi)完全清除。地屈孕酮在體內(nèi)完全被代謝,主要的代謝物是DHD(20α-dihydrogesterone),此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測(cè)得。所有代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)均保持4,6-二烯-3-酮的構(gòu)型,而不會(huì)產(chǎn)生17α-羥基化,該特性決定了本品無(wú)雌激素和雄性化作用??诜厍型?,血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度,DHD對(duì)地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時(shí)達(dá)峰值(Tmax)。地屈孕酮和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時(shí)和14-17小時(shí)。地屈孕酮與內(nèi)源性孕激素不同,在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根據(jù)尿中孕烷二醇的排出量仍可測(cè)定內(nèi)源性孕激素的產(chǎn)生。
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(實(shí)習(xí)編輯:劉珊珊)
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