吡美莫司乳膏適用于無免疫受損的2歲及2歲以上輕度至中度異位皮炎(濕疹)患者;短期治療疾病的體征和癥狀;長(zhǎng)期間歇治療,以預(yù)防病情加重。那么,皮膚性病患者對(duì)吡美莫司乳膏的系統(tǒng)吸收情況如何?
皮膚性病患者對(duì)吡美莫司乳膏的系統(tǒng)吸收情況如下:
1.成人的吸收情況
對(duì)12名患有異位性皮炎的病人(成人)進(jìn)行了吡美莫司系統(tǒng)吸收情況的研究,患者每日使用吡美莫司乳膏兩次,為期3周。受累皮膚面積(BSA)范圍為15—59%。77.5%的吡美莫司血藥濃度低于0.5ng/ml,99.8%的吡美莫司血藥濃度低于1ng/ml。僅見于在一名患者吡美莫司的最高血濃度為1.4ng/ml。
40名成人患者使用吡美莫司乳膏治療1年,基線狀態(tài)時(shí)受累皮膚面積為14-62%,98%的患者吡美莫司血濃度低于0.5ng/ml。測(cè)得的最高血濃度為0.8ng/ml,僅見于治療第6同的兩名患者。此后,在12個(gè)月的治療中,任何一名患者的血濃度都沒有升高。在8名成人異位性皮炎患者中對(duì)AUC水平進(jìn)行了定量,AUC(0-12小時(shí))的值為2.5-11.4ng.h/ml。
2.兒童的吸收情況
在58名年齡為3個(gè)月至14歲的兒科病人中進(jìn)行了吡美莫司的系統(tǒng)吸收情況的研究,患者受累皮膚面積為10-92%,使用吡美莫司乳膏,每日兩次,為期3周,其中5名患者因而治療達(dá)1年。
在此組患者中,吡美莫司血濃度持續(xù)較低,且與皮疹的面積或治療時(shí)間無關(guān)。血藥濃度變化范圍與成人患者相似。大約60%的血液樣本低于0.5ng/ml,97%的血液樣本低于2ng/ml。最高的血濃度為2.0ng/ml,出現(xiàn)在兩名兒童患者,年齡為8個(gè)月至14歲。
在嬰兒(年齡為3-23個(gè)月),所觀察到的最高的血濃度為2.6ng/ml,僅見于一名患者。在5名治療時(shí)間長(zhǎng)達(dá)1年的兒童中,血藥濃度持續(xù)較低(最高的血濃度為1.94ng/ml,僅見于一名患者)。在12個(gè)月的治療期間,每個(gè)患者的血藥濃度都沒有升高。
8名年齡為2-14歲的患者,AUC(0-12)小時(shí)范圍為5.4-18.8ng.h/ml。AUC變化范圍在受累面積小于40%的患者和受累面積大于等于40%的患者相當(dāng)。在臨床藥理學(xué)研究中,治療的最大表面積為92%。在三期臨床試驗(yàn)中治療的最大體積至100%。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)
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