骨化三醇膠丸的商品功效,手術后甲狀旁腺功能低下;維生素D依賴性佝僂?。蛔园l(fā)性甲狀旁腺功能低下;絕經(jīng)后和老年性骨質疏松;慢性腎功能衰竭病人的腎性骨營養(yǎng)不良。那么,骨化三醇膠丸的藥代動力學是怎樣呢?
骨化三醇膠丸的藥代動力學是:
活性成分的一般性質:吸收:骨化三醇在腸道內被迅速吸收,口服單劑本品0.25~1.0ug,3-6小時內達血藥峰濃度。多次用藥后,在7日內血清骨化三醇濃度達到穩(wěn)態(tài),同給藥劑量有關。分布:單劑量口服本品0.5ug2小時后,骨化三醇平均血藥濃度從基礎值40.0±4.4pg/ml升高到60±4.4pg/ml,4小時后降至53.0±6.9pg/ml,8小時后降至50.0±7.0pg/ml,12小時后降至44±4.6pg/ml,24小時后降至41.5±5.1pg/ml。在血液轉運過程中,骨化三醇和其他維生素D代謝產物同特異血漿蛋白結合??梢栽O想,外源性骨化三醇通過母體血液進入到胎兒的血和乳汁中。代謝:已鑒別出數(shù)種骨化三醇的代謝產物,各有不同的維生素D的活性。1a,25-二羥-24-氧代-維生素D3、1a,23,25-三羥-24-氧代-維生素D3、1a,24R,25-三羥基維生素D3、1a,25R=二羥基維生素D3-26,23S-26-三羥維生素D3、1a,25=二羥-23-氧代-維生素D3、1a,25R-26-三羥-23-氧代-維生素D3和1a-羥基-24,25,26,27-四去甲維生素D3。排泄:血中骨化三醇消除半衰期為3-6小時,但單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3~5天。骨化三醇被分泌進入膽汁并參與肝腸循環(huán)。健康志愿者靜脈使用放射標記的骨化三醇后,24小時內,大約27%的放射活性在糞便中發(fā)現(xiàn),大約7%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。健康志愿者口服1ug放射標記的骨化三醇,24小時內大約10%的放射活性在尿中發(fā)展。靜脈使用放射標記骨化三醇第6天,尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。b)病人的特性:腎病綜合癥或血液透析的病人中,骨化三醇血藥濃度降低,達峰時間延長。
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(實習編緝:陳志方)
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