恩替卡韋分散片(維力青)的主要成份為恩替卡韋。化學(xué)名:化學(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。分子式:C12H15N5O3·H2O分子量:295.3那么恩替卡韋分散片(維力青)的藥代動力學(xué)是什么呢?
恩替卡韋分散片(維力青)的藥代動力學(xué):
1.吸收。健康受試者口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6—10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。
2.分布。藥代動力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。體外實驗表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。
3.代謝和清除。在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在達到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達到終末清除半衰期約需128—149小時。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。恩替卡韋分散片(維力青)主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62—73%。腎清除率為360—471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。
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(實習(xí)編輯:吳杏蘭)
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