炔雌醇環(huán)丙孕酮片屬于治療婦科疾病的常用藥,用于口服避孕,也可用于治療婦女雄激素依賴性疾病。主要成分為醋酸環(huán)丙孕酮和炔雌醇。那么,炔雌醇環(huán)丙孕酮片有什么藥代動力學(xué)研究?
藥物代謝動力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的研究。
吸收:藥物口服后,進入消化道,在不同部位,如口腔、胃、腸吸收,進入血液。
分布:進入血液的藥物進入作用部位,產(chǎn)生治療作用或毒副作用。
代謝轉(zhuǎn)化:藥物在肝臟或胃腸道通過酶催化的一系列氧化還原反應(yīng)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化。
排泄:藥物或代謝物經(jīng)腎(尿)或膽汁(糞)或呼吸排泄。
【藥代動力學(xué)】
醋酸環(huán)丙孕酮吸收口服醋酸環(huán)丙孕酮后吸收迅速而且完全。單次服藥約1.6小時后達到血清峰濃度15ng/ml。生物利用度約為88%。分布醋酸環(huán)丙孕酮幾乎專一性地與血清白蛋白結(jié)合。血藥總含量中僅有3.5%-4.0%以游離類固醇的形式存在。炔雌醇造成的性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)的增加并不影響醋酸環(huán)丙孕酮的血清蛋白結(jié)合。酸環(huán)丙孕酮的表現(xiàn)分布容積約為986+/-437L。代謝醋酸環(huán)丙孕酮幾乎能完全代謝。發(fā)現(xiàn)的血漿主要代謝產(chǎn)物為15β-OH-CPA,它是通過細胞色素P450酶CYP3A4形成。
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(實習(xí)編輯:楊俊騰)
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