他達拉非片(希愛力)治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效,他達拉非不能用于女性。那么，他達拉非片(希愛力)有怎樣的藥代動力學(xué)？

【藥代動力學(xué)】吸收他達拉非于口服后快速吸收，服藥后中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)?？诜酒泛蟮慕^對生物利用度尚未明確。他達拉非的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。分布平均分布容積約63升，說明他達拉非分布進入組織。在治療濃度，血漿內(nèi)94%的他達拉非與蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。生物轉(zhuǎn)化他達拉非主要由細胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比他達拉非至少弱13，000倍。因此，在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。清除在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時。他達拉非主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者，他達拉非的藥代動力學(xué)的時間和劑量呈線性關(guān)系。在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。每日用藥一次，在5天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學(xué)特性與無勃起功能障礙的受試者相似。特殊人群老年人健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義，且無須調(diào)整劑量。腎功能不全患者在單劑量他達拉非（5-20mg）臨床藥理學(xué)研究中，他達拉非的暴露量（AUC）在輕度（肌酐清除率51-80ml/min）或中度（肌酐清除率31-50ml/min）腎功能不全患者和腎病晚期使用透析的患者中大約增加一倍。在血液透析的患者中觀察到，Cmax比健康受試者高41%。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。肝功能不全患者在輕度和中度肝功能損害受試者(Child-PughA和B級)，他達拉非的AUC與健康受試者相似。因此無須調(diào)整劑量。關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh分級C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類患者開處方，需要處方醫(yī)生對每位患者進行認(rèn)真的利益/風(fēng)險評估。對肝功能不全的患者每日服用超過10mg他達拉非的情況，目前尚無資料。糖尿病患者糖尿病患者他達拉非的AUC比健康受試者約低19%。盡管存在這一差別，但無須調(diào)整。

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(實習(xí)編輯：梁曉冰)