鹽酸安非他酮緩釋片主要成分為(±)-l-(3-氯苯基)-2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-丙酮·鹽酸鹽。為薄膜衣片,除去薄膜后顯白色。那么,鹽酸安非他酮緩釋片藥理毒理是怎樣的?
鹽酸安非他酮緩釋片的藥理毒理可歸納為以下幾點(diǎn):
藥理作用:安非他酮對(duì)去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺攝取有較弱的抑制作用,對(duì)單胺氧化酶無此作用。
毒理研究遺傳毒性:安非他酮Ames試驗(yàn)中5個(gè)菌株中的2個(gè)出現(xiàn)陽(yáng)性結(jié)果(突變率為對(duì)照組的2-3倍)。在3個(gè)體內(nèi)大鼠骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)中,有1個(gè)試驗(yàn)出現(xiàn)染色體畸變率增加。
生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予安非他酮高達(dá)300mg/kg,未見對(duì)生育力的損傷。妊娠大鼠和家兔給予安非他酮?jiǎng)┝糠謩e高達(dá)450mg/kg和150mg/kg(按體表面積計(jì)算,分別相當(dāng)于最大推薦人用劑量的7~11倍和7倍),未見與藥物相關(guān)的胎仔毒性。
致癌作用:長(zhǎng)期給藥研究中大鼠和小鼠灌胃給予安非他酮?jiǎng)┝扛哌_(dá)300和150mg/kg(按體表面積計(jì)算,分別相當(dāng)于最大推薦人用劑量的7倍和2倍),連續(xù)104周和96周,其中劑量為100~300mg/kg時(shí)可引起大鼠肝臟結(jié)節(jié)性增生,該增生是否為腫瘤前病變(precursorsofneoplasm)尚不清楚,但在小鼠中未見相似的病變。兩試驗(yàn)中均未見肝臟和其他器官惡性腫瘤發(fā)生率增加。
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(實(shí)習(xí)編輯:廖凱)
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