依折麥布片屬片劑,是膽固醇抑制吸收劑。適用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥,純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH)和純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥)。
那么,依折麥布片是處方藥嗎?有什么作用?
依折麥布片是膽固醇抑制吸收劑,為處方藥。適用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥,純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH)和純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥)。益適純是一種口服、強效的降脂藥物,其作用機制與其它降脂藥物不同(如:他汀類,膽酸螯合劑(樹脂類),苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。益適純附著于小腸絨毛刷狀緣,抑制膽固醇的吸收,從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉運,使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。益適純不增加膽汁分泌(如膽酸螯合劑),也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類)。
(益適純)依折麥布片是一種選擇性膽固醇吸收抑制劑,其作用機制與其他類別調(diào)脂藥物均不相同,主要阻斷膽固醇的外源性吸收途徑。口服后被迅速吸收且廣泛結合成(益適純)依折麥布片一葡萄糖苷酸,作用于小腸細胞的刷狀緣,通過抑制NPC1L1,選擇性抑制膳食和膽汁中的膽固醇跨小腸壁轉運,有效地阻止膽固醇和植物固醇的吸收。
膽固醇向肝臟的釋放減少,使得膽臟膽固醇儲存減少,導致肝臟LDL受體合成增加,加速LDL代謝,使血漿LDL—c水平降低。而他汀類藥物則特異性作用于膽固醇合成的內(nèi)源性途徑,通過抑制細胞內(nèi)膽固醇合成早期階段的限速酶,造成細胞內(nèi)游離膽固醇減少,反饋性上調(diào)細胞表面LDL受體的表達,因而使細胞LDL受體數(shù)目增多及活性增強,加速了循環(huán)血液中極低密度脂蛋白(VLDL)殘粒或中等密度脂蛋白(1DL)和LDL的清除。但他汀類藥物不能控制外源性途徑吸收的膳食和膽汁中的膽固醇。
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(實習編輯:陳惠平)
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