依折麥布片的化學(xué)名：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羥丙基]-4(S)-(4-羥苯基)-2-吖丁啶(氮雜環(huán)丁烷)酮分子式：C24H21F2NO3，分子量：409.4。

那么，依折麥布片的作用機(jī)制是什么？

依折麥布片是一種選擇性膽固醇吸收抑制劑，其作用機(jī)制與其他類別調(diào)脂藥物均不相同，主要阻斷膽固醇的外源性吸收途徑?？诜蟊谎杆傥涨覐V泛結(jié)合成（益適純）依折麥布片一葡萄糖苷酸，作用于小腸細(xì)胞的刷狀緣，通過(guò)抑制NPC1L1，選擇性抑制膳食和膽汁中的膽固醇跨小腸壁轉(zhuǎn)運(yùn)，有效地阻止膽固醇和植物固醇的吸收。

在依折麥布片單獨(dú)應(yīng)用的對(duì)照臨床研究中，依折麥布片與安慰劑（0.3％）造成的轉(zhuǎn)氨酶升高（ALT和/或AST≥正常值上限3倍）發(fā)生率相近。在益適純與他汀類聯(lián)合應(yīng)用研究中，聯(lián)合應(yīng)用本品與他汀類的患者中轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為1.3％，單獨(dú)應(yīng)用他汀類的患者中的發(fā)生率為0.4％。但這種轉(zhuǎn)氨酶升高并無(wú)臨床表現(xiàn)，且與膽汁郁積無(wú)關(guān)，且在中斷或繼續(xù)治療后均降到正常值。單獨(dú)應(yīng)用益適純或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用所造成的CPK的升高（≥正常值上限10倍）分別與服用安慰劑或單獨(dú)應(yīng)用他汀類相似。

他汀類藥物與依折麥布片聯(lián)合應(yīng)用則可分別從膽固醇的內(nèi)、外源性途徑對(duì)血脂水平進(jìn)行調(diào)節(jié)以達(dá)到最佳調(diào)脂效果，益適純不通過(guò)CYP450酶系代謝，故對(duì)他汀類藥物的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著影響，他汀類藥物較小劑量與益適純聯(lián)合應(yīng)用就可以達(dá)到令人滿意的療效且不會(huì)增加不良反應(yīng)發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)，益適純能從一定程度上彌補(bǔ)他汀6規(guī)則帶來(lái)的局限性，因此他汀類藥物聯(lián)合益適純?？梢詭椭嗟母呶＃瘶O高危患者血脂達(dá)標(biāo)。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳惠平）