鹽酸舍曲林片屬于治療精神類疾病的常用藥，鹽酸舍曲林化學(xué)名為（1S,4S）-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽，分子式為C17H17Cl2NHCl，分子量：342.7。那么，鹽酸舍曲林片有什么毒理研究？

毒理研究

（1）遺傳毒性：細(xì)菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗結(jié)果表明，在有或無代謝激活存在時，舍曲林均未出現(xiàn)遺傳毒性。

（2）生殖毒性：給藥劑量為80mg/kg(以mg/m2計，為人最大推薦劑量MRHD的4倍)時，兩個大鼠試驗之一觀察到動物生育力降低。在大鼠和家兔上進(jìn)行了劑量分別達(dá)80mg/kg/日和40mg/kg/日的生殖毒性研究（以mg/m2計約相當(dāng)于人最大推薦劑量的4倍），在各試驗劑量下均未發(fā)現(xiàn)致畸作用。懷孕大鼠和家兔在器官形成期給予舍曲林（劑量分別為10mg/kg和40mg/kg，以mg/m2計約相當(dāng)于MRHD的0.5倍和4倍）時觀察到胎仔骨化延遲。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期給予舍曲林，劑量20mg/kg下死產(chǎn)幼鼠及出生后前4天幼鼠死亡數(shù)量增加，出生后前4天幼鼠的體重亦降低，對大鼠幼鼠無影響的劑量為10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宮的暴露所致。但這些作用的臨床意義尚不清楚。

（3）致癌性：在CD-1小鼠和Long-Evans大鼠上進(jìn)行了劑量達(dá)40mg/kg/日(以mg/m2計,分別約相當(dāng)于MRHD的1倍和2倍)的終生致癌性研究。在10-40mg/kg劑量時，雄性小鼠出現(xiàn)劑量相關(guān)性的肝腺瘤增加，在雌性小鼠或接受相同給藥處理的大鼠上未觀察到肝腺瘤的增加，也未見肝細(xì)胞癌的增加。CD-1小鼠肝腺瘤的自發(fā)率具有波動性，該結(jié)果對人類的意義尚不清楚。

方舟健客溫馨提醒：患者朋友們應(yīng)該遵照醫(yī)生的囑咐，按時服藥，定時回醫(yī)院做復(fù)查，以便醫(yī)生可以更快的發(fā)現(xiàn)問題，為您的身體健康保駕護(hù)航。另外，倘若消費者們對以上藥品還有不理解的地方，可以登錄方舟健客了解，或者是撥打服務(wù)電話400-086-5111。

（實習(xí)編輯：楊俊騰）

鹽酸舍曲林片有什么藥代動力學(xué)研究？

鹽酸舍曲林片屬于治療精神類疾病的常用藥，鹽酸舍曲林。因為療效顯著，性價比高，用藥安全有保障，而得到消費者的一致好評。那么，鹽酸舍曲林片有什么藥代動力學(xué)研究？

【藥代動力學(xué)】

1、男性每日口服舍曲林一次50-200mg，舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天，服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達(dá)峰值（Cmax）。青少年和老年人的藥代動力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度，在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動物實驗結(jié)果表明，舍曲林有較大的分布容積。2、舍曲林主要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約是舍曲林的1/20，沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性，它的半衰期是62-104小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（?0.2%）舍曲林以原形從尿中排出。食物對舍曲林片劑的生物利用度無明顯的影響。

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（實習(xí)編輯：楊俊騰）