托吡酯片的貯藏是:避光,干燥室溫密閉。托吡酯片的有效期是:36個月。托吡酯片的包裝是:白色聚乙烯瓶裝,60片/瓶。那么,托吡酯片的藥代動力學是什么呢?
托吡酯片的藥代動力學是:
1.與其它抗癲癇藥物比較,托吡酯的藥代動力學特點為:藥代動力學呈線性,主要經腎清除,半衰期長,蛋白結合率低,無活性代謝物。
2.托吡酯對肝藥酶的誘導作用弱,食物不影響藥物吸收,不需要進行定期的血藥濃度監(jiān)測。在臨床研究中發(fā)現,托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應之間無相關性。
3.托吡酯口服后吸收迅速,完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(Tmax)后達到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5g/ml。
4.根據在尿中測定放射標記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對托吡酯的生物利用度無臨床上顯著的影響。一般治療量下,托吡酯的血漿蛋白結合率約為13-17%。托吡酯在紅細胞上的結合位點容量較低,血漿濃度在4g/ml以上時即可使其飽和。
5.分布容積與劑量呈負相關。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內,其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。
6.這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關,無臨床意義。在健康志愿者中托吡酯被少量代謝(約等于20%)。在合用具有藥物代謝酶誘導作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿,尿和糞中分離,定性及鑒別得出6種經羥基化作用,水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產物等。
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(實習編緝:葉鎧)
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