奧卡西平片(曲萊)為精神類藥物,為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。那么,奧卡西平片(曲萊)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些呢?
奧卡西平片(曲萊)的藥代動(dòng)力學(xué)是:吸收奧卡西平通過(guò)胃腸道快速吸收,服用膜衣片時(shí)至少95%的劑量被吸收。奧卡西平迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚猿煞?0,11-二氫-10-羥基-卡馬西平(單羥基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為31.5umol/L,相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為5小時(shí)。食物不會(huì)影響奧卡西平的吸收度和吸收率,因此,奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。分布MHD表面分布容積為49升,大約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合,特別是白蛋白。在有效的治療范圍內(nèi),這種結(jié)合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。在人體進(jìn)行的一項(xiàng)物質(zhì)平衡研究中,奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。1天2次服用奧卡西平,MHD能夠在2-3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。此時(shí),MHD的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的。在每天服用奧卡西平300-2400mg之間時(shí),其MHD血漿濃度和劑量之間呈線性關(guān)系。代謝肝臟中細(xì)胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD,該物質(zhì)是曲萊發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì),MHD進(jìn)一步通過(guò)與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝。另外小部分(約占劑量的4%)被氧化成無(wú)藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。消除奧卡西平主要以代謝物的形式通過(guò)腎臟排出。95%以上的藥物通過(guò)代謝產(chǎn)物從尿液中排出,其中原形奧卡西平小于1%。不到4%的藥物通過(guò)糞便排出。大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式或以MHD原型通過(guò)尿液排出,其中MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式為49%,MHD原形為27%;無(wú)活性的DHD約占3%,奧卡西平的其它結(jié)合物約占13%。奧卡西平迅速地從血清中消除,半衰期為1.3-2.3個(gè)小時(shí)。但是,MHD的平均血清半衰期為9.3±1.8個(gè)小時(shí)。特殊情況下的藥代動(dòng)力學(xué)老年人:每日給予奧卡西平單劑量(300mg)和多劑量(600mg/日),MHD在老年志愿者(60-82歲)中的達(dá)峰濃度和AUC值較年輕志愿者(18-32歲)高30-60%。通過(guò)比較年輕和老年志愿者肌酐清除率表明,這種藥代動(dòng)力學(xué)的差異是由于與年齡相關(guān)的肌酐清除率下降造成的。在腎功能正常的患者中不需要進(jìn)行特殊的劑量調(diào)整,因?yàn)閵W卡西平的治療劑量是個(gè)體化的。
通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。
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(實(shí)習(xí)編輯:林亨)
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