環(huán)孢素膠囊是一種很復(fù)雜的藥品，那么環(huán)孢素軟膠囊中環(huán)孢素及降解產(chǎn)物的含量測(cè)定如何？

環(huán)孢素(環(huán)孢菌素A，為常用免疫抑制劑，臨床上用于防止器官移植后的移植物排斥作用環(huán)孢素膠囊為較膠囊，所含成分復(fù)雜，除輔料外，可能含有的雜質(zhì)有：環(huán)孢菌素c(CsC)、環(huán)孢菌素B(CsB)、環(huán)孢菌素G(CsG)、環(huán)孢菌素H(CsH)、異環(huán)孢菌素H(I~CsH)和異環(huán)孢菌素A(ISOCsA)．其中CsH、IsoCsH和lsoCsA均為降解產(chǎn)物，可反映制劑的穩(wěn)定性，應(yīng)予以控制，其余為源于原料藥的副產(chǎn)物，制劑過程中不會(huì)增加．一般在原料藥中加以控制，制劑中則不考慮，但必須能與CsA及降解產(chǎn)物進(jìn)行有效地分離奉品的含量及有關(guān)物質(zhì)測(cè)定一般采用HPLC法美國(guó)藥典24版(USP24)所用二甲基(C)柱價(jià)格昂貴，穩(wěn)定性差。

已有研討證實(shí)：CsA在水、極性或非極性有機(jī)溶劑(如TIfF)中均以多個(gè)構(gòu)象異構(gòu)體的形式存在，其中具有活性、與結(jié)合蛋白——親環(huán)蛋白ceyclophi—lin)結(jié)合的是9，10一反式肽鍵構(gòu)象異構(gòu)體，且CsA9，10一肽鍵的順一反異構(gòu)化反應(yīng)易于在水相環(huán)境中發(fā)生。應(yīng)用HPLC時(shí)，如各構(gòu)象異構(gòu)體與固定相的接

觸面不同，則它們?cè)诠潭ㄏ嗌系谋Ａ艟涂赡苡兴鶇^(qū)別。

田可根據(jù)微乳劑能降低藥代動(dòng)力學(xué)變異性的原理而設(shè)計(jì)的一種環(huán)孢素新配方。田可具有更穩(wěn)定的吸收?qǐng)D型以及更好的藥物暴露和劑量的線性關(guān)系。田可很少受同時(shí)進(jìn)餐影響。田可主要成份為環(huán)孢素，田可用于治療器官移植、骨髓移植及內(nèi)源性葡萄膜炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、異位性皮炎、銀屑病等自身免疫性疾?。荒I病綜合征。

田可功能主治：器官移植、骨髓移植及內(nèi)源性葡萄膜炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、異位性皮炎、銀屑病等自身免疫性疾??；腎病綜合征。

田可能抑制淋巴因子，包括白細(xì)胞介素-2（T細(xì)胞生長(zhǎng)因子，TCGF）的產(chǎn)生和釋放。環(huán)孢素軟還可阻斷細(xì)胞生長(zhǎng)周期，使靜止淋巴細(xì)胞停留在期，抑制抗原激活的T細(xì)胞釋放淋巴因子?，F(xiàn)有證據(jù)表明，環(huán)孢素膠囊能特異和可逆地作用于淋巴細(xì)胞。與細(xì)胞抑制劑不同，田可并不抑制造血干細(xì)胞，亦不影響巨噬細(xì)胞的功能。田可與其它細(xì)胞抑制劑比較，應(yīng)用田可的患者，其感染發(fā)生率較低。

服藥期間應(yīng)避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。應(yīng)避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

除了接受強(qiáng)盛(環(huán)孢素膠囊)的藥物治療外，廣大患者朋友還需注意加強(qiáng)日常保健和鍛煉。如果要知道更多有關(guān)環(huán)孢素的相關(guān)藥品信息，可撥打方舟健客專家熱線。熱線電話:400-086-5111。

（實(shí)習(xí)編輯：鐘小卉)