門冬酰胺片用于乳腺小葉增生的輔助治療。本品為白色片。本品用法用量是口服。一次0.25~0.5g,一日2~3次,2~3月為一療程。那么,門冬酰胺片的藥代動力學有哪些呢?
門冬酰胺片在臨床上主要用于白血病的治療。本品為取自大腸桿菌的酶制劑類抗腫瘤藥物,能將血清中的門冬酰胺水解為門冬氨酸和氨,而門冬酰胺是細胞合成蛋白質(zhì)及增殖生長所必需的氨基酸。正常細胞有自身合成門冬酰胺的功能,而急性白血病等腫瘤細胞則無此功能,因而當用本品使門冬酰胺急劇缺失時,腫瘤細胞因既不能從血中取得足夠門冬酰胺,亦不能自身合成,使其蛋白質(zhì)合成受障礙,增殖受抑制,細胞大量破壞而不能生長、存活。本品亦能干擾細胞DNA、RNA的合成,可能作用于細胞Gl增殖周期中,為抑制該期細胞分裂的細胞周期特異性藥。
門冬酰胺片藥代動力學是腫瘤患者靜脈給藥后血漿半減期為8~30h,半減期似不受單次或多次給藥的劑量的影響。靜脈給藥后的血漿起始濃度與使用劑量有關,每日用藥可引起血漿藥物濃度蓄積性增加。本品從血管擴散到血管外間隙和細胞外間隙較慢??稍诹馨鸵褐袦y出,腦脊液中濃度僅為血漿的1%。尿液中僅存在微量。肌肉注射后14~24h血藥濃度達峰值,血漿半減期為39~49h。本品不能通過血腦屏障,注射后以肝、腎組織含量最高,尿中測不到門冬酰胺酶。
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(實習編輯:胡玲玲)
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