氯雷他定片抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高,但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。那么,氯雷他定片的藥代動力學是什么?
氯雷他定片的藥代動力學是:空腹口服吸收迅速。服后1~3小時起效,8~12小時達最大效應,持續(xù)作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。
氯雷他定片屬長效三環(huán)類抗組胺藥,抑制組胺所引起的過敏癥狀。競爭性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過敏癥狀。氯雷他定片無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。毒理學動物試驗未見明顯致畸作用。氯雷他定片起效快,作用持久,抗組胺作用比阿司米唑和特非那定均強,抗變態(tài)反應作用較好。所以氯雷他定片的療效是不錯的。
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(實習編輯:謝運勝)
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