本品為激素類(lèi)及抗激素類(lèi)抗腫瘤藥。主要用于晚期乳癌或手術(shù)后經(jīng)放療、化療仍不能控制者。用于口服。一次15.2~30.4mg,一日2次,或遵醫(yī)囑。那么枸櫞酸他莫昔芬片的藥理毒理是什么?
本品的藥理毒理是:
莫昔芬為非固醇類(lèi)抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似,存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體(ER),則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi),與其結(jié)合,促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),與ER競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合,形成受體復(fù)合物,阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。
此外,需注意的是眼底疾病者禁用。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳曉香)
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