洛索洛芬鈉為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝物，其活性代謝物通過抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。那么，洛索洛芬鈉片的藥代動力學(xué)是什么呢？

毒理研究生殖毒性：當(dāng)大鼠給予洛索洛芬鈉劑量為8mg/kg時，出現(xiàn)黃體數(shù)、植入著床數(shù)減少，死胎率增加，胎兒死亡率增加，體重減少及發(fā)育輕微延緩。洛索洛芬鈉可致大鼠分娩延遲并可通過其乳汁分泌。

洛索洛芬鈉片的藥代動力學(xué)是：根據(jù)文獻(xiàn)報道：本品口服后，在胃腸道很快被吸收，以洛索洛芬鈉及反－OH代謝物（活性代謝物）兩種形式出現(xiàn)于血液，并以較高的濃度分布在肝、腎、血漿中。健康成人口服本品60mg后達(dá)峰值時間原形藥為30分鐘，活性代謝物為50分鐘左右，原形物的蛋白結(jié)合率為97.0％，活性代謝物的蛋白結(jié)合率為92.8％，其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結(jié)合物或羥基化物的葡萄醛酸結(jié)合物，主要經(jīng)尿迅速排泄，口服后8小時內(nèi)約排出50％。連續(xù)口服5天，沒有積蓄性。原形物的半衰期為1.2h，活性代謝物的半衰期為1.3h。

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（責(zé)任編輯：葉桂卿）