他克莫司軟膏(普特彼)每克本品含他克莫司0.03%或0.1%(w/w),軟膏基質為礦物油、石蠟、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蠟。由安斯泰來制藥(中國)有限公司生產。那么,他克莫司軟膏的藥理作用是什么?
普特彼他克莫司軟膏可以抑制鈣調磷蛋白磷酸酶的磷酸酯酶活性,進而抑制多種細胞因子和炎癥介質的表達和釋放,產生強大的抗炎作用;同時可促進皮膚膠原的合成和皮膚屏障功能的恢復。
藥理作用:他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化,首先與細胞內蛋白FKBP-12結合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物,從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T細胞核轉錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會啟動基因轉錄形成淋巴因子(例如IL-2,γ干擾素)。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉錄,所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內已合成介質的釋放,下調朗格罕細胞表面FCεRI的表達。
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(實習編輯:胡禮楊)
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