眾所周知,鹽酸左氧氟沙星片為廣譜抗菌素，主要成分是氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，療效顯著。那么，鹽酸左氧氟沙星的藥理毒理是怎么樣的？

鹽酸左氧氟沙星的藥理毒理是：藥理作用：本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶II)的活性，阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)。對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈性菌等革蘭氏陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。毒理作用：急性毒性：經(jīng)口投藥時(shí)LD50：小鼠為1.881mg/kg，大鼠為1.478mg/kg，獼猴為250mg/kg以上。亞急性毒性：對(duì)大鼠經(jīng)口投藥4周，對(duì)一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進(jìn)行檢查，在用量為50以及200mg/kg用藥組中，未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化.但在800mg/kg用藥組中，伴隨中性白細(xì)胞的減少出現(xiàn)骨髓M/E的上升，在病理組織學(xué)上，在肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性性變化。對(duì)獼猴經(jīng)口投藥4周后進(jìn)行檢查，在10以及30mg/kg時(shí)，未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化，但在100mg/kg時(shí)出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中PH值降低的現(xiàn)象。慢性毒性：對(duì)大鼠經(jīng)口投藥26周后進(jìn)行檢查，在20mg/kg時(shí)未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化，但在80以及320mg/kg時(shí)，出現(xiàn)流涎、尿中PH高值的現(xiàn)象。在320mg/kg時(shí)，排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大現(xiàn)象。對(duì)獼猴經(jīng)口投藥26周時(shí)，在10、25以及62.5mg/kg時(shí)均未出現(xiàn)毒性變化。生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投藥試驗(yàn)：對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時(shí)，均不影響雌雄的生殖能力，也不影響胎兒。器官形成期投藥試驗(yàn)：對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至90mg/kg時(shí)，對(duì)胎兒和出生兒均未產(chǎn)生影響。對(duì)家兔經(jīng)口投藥50mg/kg時(shí)，未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用，也未出現(xiàn)致畸作用。圍產(chǎn)期、授乳期投藥試驗(yàn)：對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時(shí)，對(duì)母動(dòng)物的分娩、授乳，以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響。對(duì)關(guān)節(jié)軟骨的影響：對(duì)幼、幼成大鼠(3-4周齡)和獵兔犬(4月齡)經(jīng)口投藥7天時(shí)，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。

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