阿托伐他汀鈣片的藥代動力學(xué)有哪些呢？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2013/10/24 15:35:47

導(dǎo)讀：

阿托伐他汀鈣片用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風(fēng)的防治。本品為白色橢圓形薄膜衣片。那么，阿托伐他汀鈣片的藥代動力學(xué)有哪些呢？

阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣，化學(xué)名稱為：EP,-(R’，R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羥基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基關(guān)]－1－氫一吡咯-1-庚酸鈣三水臺物。

阿托伐他汀鈣片的藥代動力學(xué)有:

1.吸收：口服后迅速吸收，1-2小時內(nèi)達到最大血漿濃度，吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%，抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無論是否與食物同時服用或在一天中無論何時服用，其降低血漿LDL-C的效果都相似。

2.分布：平均分布容積是381升，其中98%以上與血漿蛋白結(jié)合。

3.代謝：阿托伐他汀在體內(nèi)被代謝成為鄰羥基化和對羥基化代謝產(chǎn)物，以及各種β-氧化產(chǎn)物。其對循環(huán)HMG-CoA還原酶抑制活性大約70%源于活性代謝產(chǎn)物。

4.消除：阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過肝臟和/或肝外途徑代謝后主要經(jīng)膽汁排除。其平均血漿清除半衰期為14小時，因活性代謝產(chǎn)物的作用，其對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期達20-30小時。

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（實習(xí)編緝：胡玲玲）

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阿托伐他汀鈣片(立普妥)高膽固醇血癥：原發(fā)性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合型高脂血癥（相當于Fredrickson分類法的IIa和IIb型）患者，如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意，應(yīng)用本品可治療其總膽固醇（TC）升高、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高、載脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯（TG）升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀可與其他降脂療法（如LDL血漿透析法）合用或單獨使用（當無其他治療手段時），以降低TC和LDL-C。冠心病冠心病或冠心病等危癥（如：糖尿病、癥狀性動脈粥樣硬化疾病等）合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者，本品適用于：降低非致死性心肌梗死的風(fēng)險，降低致死性和非致死性卒中的風(fēng)險、降低血管重建術(shù)的風(fēng)險，降低因充血性心力衰竭而住院的風(fēng)險，降低心絞痛的風(fēng)險。市場價：￥250會員價：￥224
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