咪唑斯汀緩釋片為異型薄膜包衣片,除去包衣后顯白色。咪唑斯汀緩釋片是長效的組胺H1受體拮抗劑,那么咪唑斯汀緩釋片藥理毒理學(xué)怎樣?
咪唑斯汀具有獨(dú)特的抗組胺和抗過敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)均表明咪唑斯汀是一種強(qiáng)效的、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過敏反應(yīng)動物模型進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)中,咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺(0.3mg/kg,口服)以及抑制嗜中性粒細(xì)胞等炎性細(xì)胞的趨化作用(3mg/kg,口服)。同時(shí),咪唑斯汀還抑制變態(tài)反應(yīng)時(shí)細(xì)胞間粘附性分子-1的釋放。藥理實(shí)驗(yàn)顯示咪唑斯汀具有抗炎活性,這可能與具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關(guān)。人體內(nèi)進(jìn)行的組胺誘導(dǎo)的風(fēng)團(tuán)和紅斑研究顯示,給予本品10mg后,其抗組胺作用迅速、強(qiáng)效(4小時(shí)后抑制80%癥狀)和持久(24小時(shí))。長療程給藥后,未發(fā)生耐藥現(xiàn)象。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。毒理研究:對若干種屬動物的研究顯示,在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時(shí),僅出現(xiàn)對心臟復(fù)極化的影響。在對清醒的犬進(jìn)行實(shí)驗(yàn)顯示,在70倍于治療劑量下,心電圖結(jié)果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學(xué)相互作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:劉海燕)
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