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馬來(lái)酸羅格列酮片(文迪雅)的藥理毒理是怎樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/10/21 21:13:15
    導(dǎo)讀:馬來(lái)酸羅格列酮片(文迪雅)應(yīng)口服:?jiǎn)嗡幹委?,與磺酰脲類或二甲雙胍合并用藥時(shí),本品起始用量為一日4mg,單次服用。經(jīng)12周治療后,如需要,本品可加量至一日8mg,一日1次或分2次服用。馬來(lái)酸羅格列酮片(文迪雅)的藥理毒理是怎樣的?

馬來(lái)酸羅格列酮片(文迪雅)應(yīng)口服:?jiǎn)嗡幹委?,與磺酰脲類或二甲雙胍合并用藥時(shí),本品起始用量為一日4mg,單次服用。經(jīng)12周治療后,如需要,本品可加量至一日8mg,一日1次或分2次服用。馬來(lái)酸羅格列酮片(文迪雅)的藥理毒理是怎樣的?

本品可通過(guò)增加組織對(duì)胰島素敏感性,提高細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效,可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,對(duì)餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機(jī)制與特異性激活一種核受體:過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。在人類,PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄,而胰島素反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。另外,PPARγ反應(yīng)基因也調(diào)節(jié)脂肪酸代謝。于動(dòng)物模型,羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素作用的敏感性??梢?jiàn)到在脂肪組織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴(yán)重缺乏則不能奏效。

服用本品可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)有:

1.本品單獨(dú)應(yīng)用甚少引起低血糖(<2%)。

2.對(duì)肝臟影響:在治療2型糖尿病的對(duì)比試驗(yàn)中,丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)水平升高的發(fā)生率大于正常3倍。

3.輕至中度浮腫及輕度貧血,皆為老年患者(≥65歲),較65歲以下者為多見(jiàn),浮腫發(fā)生率為7.5%∶3.5%,貧血為2.5%∶1.7%。

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(實(shí)習(xí)編輯:雷彩蓮)

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