替米沙坦片(美卡素)屬ARB類(lèi)降壓藥,每天口服一次,為長(zhǎng)效降壓藥,用于治療原發(fā)性高血壓。那么,替米沙坦片的詳細(xì)說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)呢?
【藥品名稱】
通用名稱:替米沙坦片
商品名稱:替米沙坦片(美卡素)
英文名稱:Telmisartantablets
拼音全碼:TiMiShaTanPian
【主要成份】本品主要成份為替米沙坦。化學(xué)名為:4’-[(1,4’-二甲基-2’丙基[2,6’-二1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。
【性狀】本品為白色片。
【商品功效】用于治療原發(fā)性高血壓。
【規(guī)格型號(hào)】80mg*7s
【用法用量】
1.成人:應(yīng)個(gè)體化給藥,常用初始劑量為1片,本品可與噻嗪類(lèi)利尿藥如氫氯噻嗪合用,此類(lèi)利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效,因此若欲加大藥物劑量時(shí),應(yīng)對(duì)此予以考慮。
2.腎功能不全的病人:輕或中度腎功能損害的病人,服用本品不需調(diào)整劑量。替米沙坦不能通過(guò)血液透析消除。
3.肝功能不全的病人:輕或中度肝功能不全的病人,本品每日用量不應(yīng)超過(guò)1片。
4.老年人:服用本品不需調(diào)整劑量。
5.兒童和青少年:對(duì)于兒童和18歲以下的青少年,本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)按發(fā)生頻率分為:非常常見(jiàn)(>1/10);常見(jiàn)(>1/100,<1/10);少見(jiàn)(>1/1000,>1/100);罕見(jiàn)(>1/10000,>1/1000);非常罕見(jiàn)(>1/10000)。
1.全身反應(yīng)。常見(jiàn):后背痛(如坐骨神經(jīng)痛)、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀(如泌尿道感染包括膀胱炎)。少見(jiàn):視覺(jué)異常、多汗。
2.中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):常見(jiàn):眩暈。
3.胃腸道系統(tǒng):常見(jiàn):腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸功能紊亂。少見(jiàn):視覺(jué)異常、多汗。
4.肌肉骨骼系統(tǒng):常見(jiàn):關(guān)節(jié)痛、腿痙攣或腿痛、肌痛。
5.神經(jīng)系統(tǒng):少見(jiàn):焦慮。
6.呼吸系統(tǒng):常見(jiàn):上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。
7.皮膚和附件系統(tǒng):常見(jiàn):皮膚異常如濕疹。
8.另外,自替米沙坦上市后,個(gè)別病例報(bào)告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速、呼吸困難、嗜酸粒細(xì)胞增多癥、血小板減少癥、虛弱、工作效率下降。與其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑相似,極少數(shù)病例報(bào)道出現(xiàn)血管性水腫、蕁麻癥和其它相關(guān)不良反應(yīng)。
【禁忌】
1.對(duì)本品活性成分及任一種賦形劑成分過(guò)敏者。
2.妊娠中末期及哺乳者。
3.膽道阻塞性疾病患者。
4.嚴(yán)重肝功能不全患者。
5.嚴(yán)重腎功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分鐘)。
【注意事項(xiàng)】
1.肝功能不全:本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴(yán)重肝功能障礙的患者,因?yàn)樘婷咨程菇^大部分通過(guò)膽汁排泄,而這些患者對(duì)本品的清除率可能降低。本品應(yīng)慎用于輕中度肝功能不全患者。
2.腎血管性高血壓:對(duì)于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單例功能腎腎動(dòng)脈狹窄的病例,使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物其導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)性增高。
3.腎功能不全和腎移植患者:本品不得用于嚴(yán)重腎功能不全患者(肌酸酐清除率<30ml/min,參見(jiàn)禁忌癥)。對(duì)于腎功能不全的患者,使用本品期間,應(yīng)定期檢測(cè)血鉀水平及血肌酐值。尚無(wú)新近進(jìn)行腎移植后短期內(nèi)的患者使用本品的資料。
4.血容量不足患者:對(duì)于因使用強(qiáng)利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過(guò)低的患者,服用本品,特別是初次服用后,可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。因而,在使用本品之前,應(yīng)先糾正血鈉及血容量水平。
5.與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)有關(guān)的其它情況:對(duì)于血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的病人(如嚴(yán)重充血性心力衰竭或包括腎動(dòng)脈狹窄的腎臟疾病的患者),使用可影響該系統(tǒng)。
【兒童用藥】對(duì)于兒童和18歲以下的青少年,本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
【老年患者用藥】服用本品不需調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.妊娠期使用:尚無(wú)足夠數(shù)據(jù)顯示本品能否用于妊娠婦女。動(dòng)物試驗(yàn)未顯示致畸性,但顯示胚胎毒性。因此慎重起見(jiàn),在妊娠前三個(gè)月不要使用替米沙坦。在計(jì)劃妊娠之前,應(yīng)采取適宜的替代療法。在妊娠的中末期(第二及第三個(gè)月期間),直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導(dǎo)致胎兒的損傷甚至死亡,因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦確診妊娠,應(yīng)盡快停用本品。2.哺乳期使用:由于本品是否經(jīng)乳汁排出尚不得而知,故哺乳期間禁用本品。
【藥物相互作用】1.鋰劑。鋰劑與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用,可引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應(yīng)。也有個(gè)別病例是鋰劑與血管緊張素Ⅱ受體提起拮抗劑合用時(shí)引起的。因此,鋰劑和本品合用須慎重。如需合用,則合用期間應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀水平。2.有些藥物可影響血鉀水平或引起高鉀血癥(如ACE抑制劑、保鉀類(lèi)利尿藥、鉀離子利尿藥、鉀離子補(bǔ)充劑、含鉀的鹽替代品、環(huán)胞菌素A或其它藥物如肝素鈉);如果本品需與這些藥物合用,建議監(jiān)測(cè)血鉀水平。基于使用其它影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物的經(jīng)驗(yàn),本品與上述藥物合用,可致血鉀水平升高(參見(jiàn)注意事項(xiàng))。3.藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)已經(jīng)研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、對(duì)乙酰氨基酚、氨氯地平等藥物相互作用??缮叩馗咝疗骄ü裙妊帩舛?0%(個(gè)別病例升高39%),因此須監(jiān)測(cè)地高辛血漿峰濃度。4.本品可加強(qiáng)其它抗高血壓藥物的降壓效果。其它臨床上有相互作用尚不能證實(shí)。5.基于其藥理學(xué)特性,下述藥物可加強(qiáng)抗高血壓藥物包括替米沙坦的降壓效果:巴氯芬、氨磷汀。另外,酒精、巴比妥類(lèi)藥物、鎮(zhèn)靜安眠藥或抗抑郁劑可增強(qiáng)體位性低血壓效應(yīng)。
【藥物過(guò)量】尚無(wú)過(guò)量使用的病例報(bào)告。替米沙坦過(guò)量的最可能表現(xiàn)為低血壓和心動(dòng)過(guò)速,心動(dòng)過(guò)緩也可能發(fā)生。替米沙坦不能經(jīng)血液透析清除。一旦發(fā)生過(guò)量,應(yīng)對(duì)患者做密切觀察,并做對(duì)癥和支持治療。治療應(yīng)根據(jù)服藥的時(shí)間和癥狀的嚴(yán)重性。推薦的措施包括催吐和/或洗胃?;钚蕴恐委熯^(guò)量可能有效。應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血電解質(zhì)和肌酐。若發(fā)生低血壓,患者應(yīng)平臥,并盡快補(bǔ)充鹽分和擴(kuò)容。
【藥理毒理】替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn))高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無(wú)任何部位激動(dòng)劑效應(yīng),替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合,該結(jié)合作用持久。替米沙坦對(duì)其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體)無(wú)親和力。上述其它受體的功能尚未可知,由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高,從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ,該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí),在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得最大降壓效果,并可在長(zhǎng)期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷,數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平,而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中,替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
【藥代動(dòng)力學(xué)】1.吸收:口服后替米沙坦被迅速吸收,絕對(duì)生物利用度平均值約為50%.替米沙坦與食物同時(shí)攝入時(shí),藥時(shí)曲線下面積(AUC0-∞)面積減少6%(40mg劑量)到19%(160mg劑量)??崭够蝻嬍碃顟B(tài)下服用替米沙坦3小時(shí)后血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會(huì)引起療效降低。2.分布:替米沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合(>99.5%),主要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積(Vss)約為500L。3.代謝:替米沙坦通過(guò)母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。結(jié)合產(chǎn)物無(wú)藥理學(xué)活性。4.消除:替米沙坦按照二次冪藥代動(dòng)力學(xué)消除,最終清除半衰期>20小時(shí)。最大血漿濃度(Cmax)不隨劑量增加而成比例增加,藥時(shí)曲線下面積(AUC)也不完全隨劑量增加而成比例增加。以推薦劑量服用時(shí),未見(jiàn)臨床相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。血漿濃度女性高于男性,但對(duì)療效無(wú)影響??诜ɑ蜢o注)時(shí)替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄,主要以未改變的化合物形式排出。累積尿液排泄小于劑量的2%.總血漿清除率(CLtot)(約1000ml/min)與肝血流(約1500ml/min)相比較高。5.老年:替米沙坦藥代動(dòng)力學(xué)在老年人和年輕人無(wú)差異。6.腎功能不全:進(jìn)行透析的腎功能不全患者血漿濃度較低。替米沙坦在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結(jié)合,透析不能清除。腎功能不全患者替米沙坦半衰期不變。7.肝功能不全:藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示肝功能不全患者絕對(duì)生物利用度增加約為100%.清除半衰期在肝功能不全患者不變。
【貯藏】遮光、密封保存。
【包裝】7片/盒。
【有效期】48月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字J20090089
【生產(chǎn)企業(yè)】勃林格殷格翰(德國(guó))
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(實(shí)習(xí)編輯:張燕)
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