格列吡嗪控釋片為白色薄膜衣片，除去包衣后顯紅棕和淺紅色雙層片芯，適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者。那么，格列吡嗪控釋片有什么藥代動(dòng)力學(xué)呢？

本品的藥代動(dòng)力學(xué)為：按照特殊的胃腸道治療系統(tǒng)（GITS）設(shè)計(jì)的格列吡嗪控釋片，由一半透膜包裹，內(nèi)含格列吡嗪及可吸收水分的無藥理活性成分。藥片在吸收水分后膨脹，格列吡嗪由激光打制的小孔中釋出?？诜?小時(shí)以后，開始穩(wěn)定地釋放有效成分（格列吡嗪），可維持約8小時(shí)，以后釋放速度漸下降，至服藥后約16小時(shí)釋放完畢。在腸道內(nèi)逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5～4小時(shí)，在服藥后24小時(shí)內(nèi)可保持較穩(wěn)定的血藥濃度，一次口服5mg后，24小時(shí)血藥平均濃度可達(dá)50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天后，血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，老年患者達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間需6～7天。

格列吡嗪控釋片的主要成份格列吡嗪，本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯紅棕和淺紅色雙層片芯。本品對(duì)大多數(shù)2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島細(xì)胞分泌胰島素，但先決條件是胰島細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機(jī)制是與細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合，從而使K+通道關(guān)閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內(nèi)Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應(yīng)，包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。

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(實(shí)習(xí)編輯：張燕)