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奧氮平片藥理毒理是什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/10/17 18:45:42
    導(dǎo)讀:奧氮平片(再普樂)是處方藥.奧氮平片屬于西藥.奧氮平片的性狀是:白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色至黃色.

奧氮平片(再普樂)是處方藥。奧氮平片屬于西藥。奧氮平片的性狀是:白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色至黃色。那么,奧氮平片藥理毒理是什么呢?

奧氮平片藥理毒理是:

1.藥物治療學(xué)歸類:奧氮平屬抗精神病藥。ACT編碼N05A H03(二氮雜卓)。動物行為學(xué)顯示,奧氮平對五羥色胺、多巴胺和膽堿能拮抗作用與其受體結(jié)合效應(yīng)一致。已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明,奧氮平與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。電生理研究證明,奧氮平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,而對涉及無能運動功能的紋狀體通路(A9)影響很小。動物實驗中,降低條件性回避反應(yīng)與藥物的抗精神病活性有關(guān),而導(dǎo)致僵直的作用則與藥物的運動副作用有關(guān)。奧氮平可以在低于致僵直的劑量下降低條件性回避反應(yīng)。與某些其他抗精神病藥不同,奧氮平可增強(qiáng)對“抗焦慮”實驗的反應(yīng)。 對健康志愿者進(jìn)行的單次口服紿藥(10mg)后正電子發(fā)射掃描(PET)研究顯示,奧氮平對5-HT2A受體占據(jù)高于多巴胺D2受體。另外,一項精神分裂癥患者的SPECT研究揭示,奧氮平治療有效的患者與利培酮等其他抗精神分裂癥患者所進(jìn)行的安慰劑對照研究,以及三項活性藥物對照研究中的兩項,均顯示奧氮平對陰性癥狀和陽性癥狀的改善都顯著優(yōu)于對照。急性(單劑量紿藥時的)毒性:嚙齒動物口服中毒的癥狀表現(xiàn)為高效價神經(jīng)阻滯劑的作用特征:活動減少、昏迷、震顫、陣攣性抽搐、流涎以及體重增加和速度受阻。致死劑量中位數(shù)約為210mg/kg(小鼠)和175mg/kg(大鼠)。狗能耐受的單劑量高達(dá)100mg/kg。臨床癥狀包括鎮(zhèn)靜、共濟(jì)失調(diào)、震顫、心率增加、呼吸費力、瞳孔縮小以及食欲減低。猴子單次口服劑量達(dá)100mg/kg會導(dǎo)致虛脫,更高劑量會導(dǎo)致半昏迷狀態(tài)。 重復(fù)紿藥時的毒性:紿對小鼠進(jìn)行的長達(dá)3個月和對大鼠及狗進(jìn)行的長達(dá)1年的研究中發(fā)現(xiàn),奧氮平的主要作用是對CNS的抑制作用、抗膽堿能作用以及外周的血液學(xué)障礙。對CNS的抑制會逐漸產(chǎn)生耐受。高劑量時生長發(fā)育參數(shù)會降低。與大鼠催乳素增設(shè)相一致的可逆性變化包括卵巢和子宮的重量下降,以及陰道上皮和乳腺的形態(tài)學(xué)變化。血液學(xué)毒性: 在每種動物都發(fā)現(xiàn)了對血液學(xué)參數(shù)的作用,包括小鼠循環(huán)白細(xì)胞與劑量相關(guān)的減少和大鼠循環(huán)白細(xì)胞的非特導(dǎo)性減少;但沒有發(fā)現(xiàn)骨髓細(xì)胞中毒的證據(jù)。一些8或10mg/kg/日治療的狗。

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(實習(xí)編緝:陳志方)

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