羅蓋全（骨化三醇膠丸）為膠丸，內(nèi)含黃色或談黃色的油狀液體。適用于：1、絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松；2、慢性腎功能低下；3、術后甲狀腺功能低下；4、特發(fā)性甲狀旁腺功能低下；5、假性甲狀腺功能低下；6、維生素D依賴性佝僂??；7、低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。那么，羅蓋全的藥代動力學是什么呢？

本品的藥代動力學是：

吸收骨化三醇在腸道內(nèi)被迅速吸收?？诜蝿┝_蓋全0.25-1.0ug，3-6小時內(nèi)達血藥峰濃度。多次用藥后，在7日內(nèi)血清骨化三醇濃度達到穩(wěn)態(tài)，同給藥劑量有關。

分布單劑量口服羅蓋全0.5ug，2小時后，骨化三醇平均血藥濃度從基礎值40.0±4.4pg/mL升高到60.0±4.4pg/mL，4小時后降至53.0±6.9pg/mL，8小時后降至50.0±7.0pg/mL，12小時后降至44±4.6pg/mL，24小時后降至41.5±5.1pg/mL。

在血液轉(zhuǎn)運過程中，骨化三醇和其他維生素D代謝產(chǎn)物同特異血漿蛋白結(jié)合?？梢栽O想，外源性骨化三醇能通過母體血液進入到乳汁和胎兒的血液中。

代謝已鑒別出數(shù)種骨化三醇的代謝產(chǎn)物，各有不同的維生素D活性。1α，25-二羥-24-氧代-維生素D3，1α，23，25-三羥-24-氧代-維生素D3，1α，24R，25-三羥基維生素D3，1α，25R-二羥維生素D3-26，23S-內(nèi)酯，1α，25S-26-三羥維生素D3，1α，25-二羥-23-氧代-維生素D3，1α，25R-26-三羥-23-氧代-維生素D3和1α-羥基-23-羧基-24，25，26，27-四去甲維生素D3。

排泄血中骨化三醇的清除半衰期為3-6小時，但單劑量骨化三醇的藥理學作用大約可持續(xù)3-5天。骨化三醇被分泌進入膽汁并參與肝腸循環(huán)。健康志愿者靜脈使用放射標記的骨化三醇后，24小時內(nèi)，大約27%的放射活性在糞便中發(fā)現(xiàn)，大約7%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。健康志愿者口服1ug放射標記的骨化三醇，24小時內(nèi)大約10%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。靜脈使用放射標記的骨化三醇后第6天，尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。

病人的特性腎病綜合征或接受血液透析的病人中，骨化三醇血藥濃度降低，達峰時間延長。

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（實習編輯：葉健洪）