富馬酸比索洛爾片(康忻)的主要成分為富馬酸比索洛爾,淡黃色心型薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么本品有哪些藥理毒理學(xué)呢?
藥理學(xué):比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑,無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力,對支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此,比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。
口服比索洛爾3~4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10~12小時(shí),比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)等。
毒理學(xué):動(dòng)物急性毒性、短期毒性(4周)和長期毒性(長達(dá)12個(gè)月)研究表明,比索洛爾無特異的和不可逆的器官和組織損傷,即比索洛爾特定劑量下沒有表現(xiàn)出毒性。沒有發(fā)現(xiàn)細(xì)胞毒性、致突變活性和致癌性。大鼠的生殖毒性研究表明,比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。
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(責(zé)任編輯:朱遠(yuǎn)霞)
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