男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表現出與用藥劑量成正比的藥代動力學特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動力學參數與18-65歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36小時。那么,鹽酸舍曲林片有什么藥理作用?
鹽酸舍曲林片的藥理作用:鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。其作用機制與其對中樞神經元5-羥色胺再攝取的抑制有關。在臨床劑量下,舍曲林阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強效和選擇性的神經元5-羥色胺再攝取抑制劑,對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示,舍曲林對腎上腺素能受體(α1,α2,β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對上述受體的拮抗作用被認為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關。動物長期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調,這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。舍曲林對單胺氧化酶沒有抑制作用。
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(實習編輯:葉健洪)
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