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耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)的藥理毒理有什么呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/10/14 22:37:05
    導(dǎo)讀:耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)適用于治療胃食管反流性疾病,糜爛性反流性食管炎的治療。耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)通過(guò)特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌,為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。那么,耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)的藥理毒理有什么呢?

耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)適用于治療胃食管反流性疾病,糜爛性反流性食管炎的治療。耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)通過(guò)特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌,為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。那么,耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)的藥理毒理有什么呢?

藥效學(xué)特性:埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體,通過(guò)特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌,為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的的特異性抑制劑。作用部位和機(jī)理:埃索美拉唑?yàn)橐蝗鯄A,在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+-ATP酶(質(zhì)子泵),對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。對(duì)胃酸分泌的影響:口服埃索美拉唑20mg和40mg后,在一小時(shí)內(nèi)起效,重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5次,在第5天服藥后6-7小時(shí)測(cè)量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg,5天后24小時(shí)胃內(nèi)PH>4的時(shí)間平均值分別為13小時(shí)和17小時(shí),維持胃內(nèi)PH>4的時(shí)間至少8小時(shí)、12小時(shí)和16小時(shí)的患者比例在埃索美拉唑20mg時(shí)分別為76%、54%和24%;在40mg時(shí)分別為97%、92%和56%。進(jìn)食對(duì)埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無(wú)顯著影響。抑制胃酸治療效果:反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率約為78%,8周后為93%。埃索美拉唑20mg一日二次與適當(dāng)?shù)目咕幬锫?lián)用治療一周后,幽門(mén)螺桿菌的根除率約為90%。一周根除治療后,對(duì)沒(méi)有并發(fā)癥的十二指腸潰瘍患者無(wú)需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后繼治療。與抑制胃配相關(guān)的其他效應(yīng):使用抗酸藥物治療期間,胃酸分泌減少會(huì)導(dǎo)致血清胃泌素增高。在長(zhǎng)期使用抗酸藥物治療期間,有報(bào)道胃腺囊腫的發(fā)生率有一定程度的增多,這些改變顯著抑制泌酸后的生理性反應(yīng),其性質(zhì)為良性,并視為可逆性。毒理研究:基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究,臨床前的相關(guān)研究沒(méi)有顯示埃索美拉唑?qū)θ祟愑刑厥獾奈:?。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發(fā)現(xiàn)了胃的ECL細(xì)胞增生和類癌。在大鼠中對(duì)胃的這些效應(yīng)是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結(jié)果,后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少,見(jiàn)于長(zhǎng)期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。

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(實(shí)習(xí)編輯:胡玲玲)

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