氟康唑膠囊主要成份為氟康唑。本品的內(nèi)容物為白色或類白色粉末。對本品或其他咪唑類藥物有過敏史者禁用。那么氟康唑膠囊藥物藥理毒理是什么?
1.藥理本品屬吡咯類抗真菌藥。抗真菌譜較廣??诜办o注本品對人和各種動物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正?;蛎庖呤軗p的人和動物的全身性念珠菌?。?、新型隱球菌感染(包括顱內(nèi)感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內(nèi)感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏分枝孢霉等有效。本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。
2.毒理致畸作用:大鼠經(jīng)口服氟康唑20mg/kg,可輕度延遲分娩過程,但不影響其生育力。大鼠圍產(chǎn)期結(jié)果可見,雌鼠接受20mg/kg和40mg/kg時,某些動物出現(xiàn)難產(chǎn)和延遲分娩。主要表現(xiàn)為死胎數(shù)量輕度增加和存活新生鼠數(shù)量減少。大劑量氟康唑?qū)Υ笫蠓置涞挠绊懣赡芘c其可特異性地降低該種屬動物的雌激素水平有關(guān)。在接受氟康唑治療的婦女中尚未觀察到這種激素水平的變化。致突變:Ames試驗、小鼠淋巴瘤L5178Y細胞系試驗、動物骨髓微核試驗、人體淋巴細胞染色體試驗結(jié)果均為陰性。致癌作用:試驗進行了小鼠和大鼠的研究,小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量(約為人體推薦劑量的2-7倍)口服氟康唑24個月,提示氟康唑無致癌作用。但雄性大鼠接受本品劑量為5mg/kg和10mg/kg,連續(xù)給藥24個月,可見動物肝細胞腺瘤發(fā)生率增高。
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(實習編輯:鄧潔梅)
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