氨酚羥考酮片,其國(guó)藥準(zhǔn)字J20100119,本品為白色圓形片劑,一面中間有刻痕,另一面有"512"標(biāo)記 。那么本品的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
氨酚羥考酮片為復(fù)方制劑,其組分為:每片含羥考酮5mg(相當(dāng)于羥考酮4.4815mg);對(duì)乙酰氨基酚325mg。適用于各種原因引起的中、重度急、慢性疼痛。
本品由美國(guó)馬林克羅制藥公司(國(guó)藥集團(tuán)工業(yè)有限公司分裝)生產(chǎn),其是處方藥,服用氨酚羥考酮片時(shí)要口服。常規(guī)劑量為每6小時(shí)服用1片,可根據(jù)疼痛程度和給藥后反應(yīng)來(lái)調(diào)整劑量。對(duì)用重癥疼痛的患者或?qū)Π⑵?lèi)陣痛藥產(chǎn)生耐受性的患者,必要時(shí)可超過(guò)推薦劑量給藥。停止治療:使用本品超過(guò)幾個(gè)星期而不再需要治療時(shí)應(yīng)該平穩(wěn)遞減劑量,以防止身體依賴的患者出現(xiàn)戒斷癥狀。
藥代動(dòng)力學(xué):吸收和分布:根據(jù)報(bào)道羥考酮在癌癥患者體內(nèi)的平均絕對(duì)口服生物利用度大約為87%;其在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率為45%。靜脈注射給藥后的分布容積為2119±186.6L。 大約4%的對(duì)乙酰氨基酚通過(guò)細(xì)胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物,該代謝物可以與固定數(shù)量的谷胱甘肽結(jié)合而進(jìn)一步被解毒。高劑量的對(duì)乙酰氨基酚可以耗盡體內(nèi)貯存的谷胱甘肽,因此會(huì)降低對(duì)有毒代謝物的轉(zhuǎn)化。高劑量時(shí),與葡萄糖醛酸和結(jié)合的代謝途徑可能容量飽和,導(dǎo)致對(duì)乙酰氨基酚通過(guò)替代途徑的代謝量增加。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉璐璐)
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