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西洛他唑片的藥理毒理是什么呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/10/10 9:55:13
    導(dǎo)讀:西洛他唑片其實(shí)在臨床的應(yīng)用是十分廣泛的,但是如果是第一次接觸這種藥品的話可能很多人都不是很了解他的具體藥效。

西洛他唑片其實(shí)在臨床的應(yīng)用是十分廣泛的,但是如果是第一次接觸這種藥品的話可能很多人都不是很了解他的具體藥效。那么,西洛他唑片的藥理毒理是什么呢?

西洛他唑片的藥理毒理是:一、藥理:1、抗血小板作用:(1)體外(invitro):a.對(duì)于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導(dǎo)致的血小板聚集。b.對(duì)于人體血小板可抑制由ADP、腎上腺素導(dǎo)致的血小板一次聚集,還有解離由誘導(dǎo)因子導(dǎo)致的血小板聚集塊的作用。(2)體內(nèi)(invivo):a.用犬進(jìn)行口服給藥試驗(yàn),可抑制由ADP、膠原導(dǎo)致的血小板聚集。b.慢性動(dòng)脈閉塞癥患者口服后,可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導(dǎo)致的血小板聚集。c.人體給藥后迅速產(chǎn)生血小板聚集抑制作用,連續(xù)服用也可維持效果而不會(huì)減弱。d.停用培達(dá)(西洛他唑片)即可使抑制的血小板聚集能隨培達(dá)(西洛他唑片)血藥濃度的衰減恢復(fù)到給藥前值,未發(fā)現(xiàn)有反跳現(xiàn)象(聚集亢進(jìn))。2、抗血栓作用:可抑制因從靜脈向小白鼠體內(nèi)注入ADP、膠原而誘發(fā)的肺栓塞致死??梢种埔蛳蛉墓蓜?dòng)脈注入月桂酸鈉,而誘發(fā)的血栓后肢循環(huán)不全的進(jìn)展??梢种茖⑷墓蓜?dòng)脈置換為人工血管,而誘發(fā)的局部血栓栓塞癥狀。3、血管擴(kuò)張作用:可遲緩由KC1、前列腺素F2a導(dǎo)致的犬的離體股動(dòng)脈收縮。可增大麻醉犬的股動(dòng)脈血流量。對(duì)慢性動(dòng)脈閉塞癥患者通過(guò)體積描記法可以觀察到足關(guān)節(jié)部、腓腸部組織血流量有所增加。進(jìn)一步通過(guò)熱像法可以觀察到四肢皮膚溫度有所上升,皮膚血流量有所增加。4、作用機(jī)理:培達(dá)(西洛他唑片)能抑制家兔血小板中5-羥色胺的釋放,但不影響血小板對(duì)5-羥色胺、腺苷的攝取。另外,對(duì)血小板的花生四烯酸代謝沒(méi)有影響,而通過(guò)血栓素A2(TXA2)抑制血小板聚集。培達(dá)(西洛他唑片)通過(guò)抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)的環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶活性,從而發(fā)揮血小板作用及血管擴(kuò)張作用。

二、毒理:1、急性毒性:小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5000mg/kg,犬口服西洛他唑LD50值均大于2000mg/kg。2、亞急性.慢性毒性:亞急性毒性試驗(yàn)(口服13周)的最大安全劑量,大白鼠、犬為30mg/kg/day。慢性毒性試驗(yàn)(口服52周)的最大安全劑量,大白鼠為6mg/kg/day,犬為12mg/kg/day。3、生殖毒性試驗(yàn):大白鼠的妊娠及妊娠初期的給藥試驗(yàn),對(duì)交尾及受胎能力沒(méi)有影響,大白鼠的器官形成期的給藥試驗(yàn),在1000mg/kg/day劑量下異常胎仔數(shù)有輕度增加,但用日本白家兔進(jìn)行試驗(yàn)未見(jiàn)影響。

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(實(shí)習(xí)編輯:謝運(yùn)勝)

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