西洛他唑片藥效明確，西洛他唑片具有血管擴張作用及抗血小板功能作用，可用于治療由動脈粥樣硬化、大動脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動脈閉塞癥。那么，西洛他唑片的說明書是怎么樣的？

【藥品名稱】

通用名稱：西洛他唑片

商品名稱：西洛他唑片(培達)

拼音全碼：XiLuoTaZuoPian(PeiDa)

【主要成份】化學名：6-4-(1-環(huán)已基-1H戊四唑(5,)丁氧基)3,4-二氫-1H-喹諾酮分子式：C20H27N5O2分子量：369.47

【性狀】白色片劑。

【簡介/商品功效】改善因慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。輔助治療動脈粥樣硬化，血栓閉塞性脈管炎，糖尿病所致肢體缺血癥，大動脈。

【規(guī)格型號】50mg*12s

【用法用量】通常,成人每次口服西洛他唑片100mg,1天2次。另外,可根據(jù)年齡、癥狀適當增減。

【不良反應(yīng)】

1、過敏：偶有皮疹、蕁麻疹、瘙癢感,此時請停止服用。

2、循環(huán)系統(tǒng)：偶有室上性及室性期外收縮、室上性及室性心動過速等心律不齊；心肌梗塞；心絞痛；充血性心衰；血壓上升；發(fā)熱；頭暈；血壓低,此時減量或停藥。

3、神經(jīng)系統(tǒng)：偶有頭痛、頭重感、眩暈、失眠、發(fā)麻、偶感困倦,此時減量或停藥。

4、消化系統(tǒng)：偶有胃部不適、胸骨后燒灼感、惡心、嘔吐、食欲不振、軟便、腹瀉、腹痛、腹部脹満感。

5、呼吸系統(tǒng)：間質(zhì)性肺炎。

6、血液系統(tǒng)：國外曾報道,有可能出現(xiàn)全血細胞減少癥、粒細胞缺乏癥(頻度不明)、血小板減少(罕有)、貧血、白細胞減少,應(yīng)注意觀察,發(fā)現(xiàn)異常時,減量或停藥。

7、肝臟：偶有GOT、GPT、A1-P、LDH值升高等異常及黃疸。

8、腎臟：偶有BUN、肌酸、尿酸值升高。

9、其他：浮腫、疼痛,偶有倦怠感、乏力感、尿頻、血糖升高、發(fā)熱、胸痛。

10、出血傾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、腦出血等出血傾向。應(yīng)充分注意觀察,有上述癥狀時,應(yīng)停藥。

【禁忌】

1、出血患者(血友病、毛細血管脆弱癥、消化道出血、尿路出血、玻璃體出血等)；

2、充血性心衰患者(西洛他唑和其代謝產(chǎn)物都是PDEШ的抑制劑,國外有報道,Ш~IV級心衰患者服用具有該藥理作用的其它藥物后,有使病情加重的可能。所以,對于任何程度的心衰患者禁服培達(西洛他唑片))；

3、對培達(西洛他唑片)的成分有過敏史的患者；

4、妊娠或有可能妊娠的婦女。

【注意事項】以下患者慎服：(1)月經(jīng)期的患者；(2)有出血傾向的患者；(3)正在使用抗凝藥或抗血小板藥(阿司匹林、噻氯匹定等)的患者(在充分注意凝血功能的情況下使用)；(4)重癥肝、腎功能障礙患者。孕婦及哺乳期婦女用藥：服藥期間應(yīng)避免授乳。

【兒童用藥】嬰幼兒服藥的安全性未確立。

【老年患者用藥】一般來說,老年患者生理機能低下,因此應(yīng)注意減量等。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠及哺乳期婦女或計劃/可能妊娠的婦女禁用。

【藥物相互作用】與抗凝藥(華法林等)、抑制血小板聚集的藥物(阿司匹林、噻氯匹定等)、血栓溶解藥尿激酶、r-TAP(tissueplasminogenactivator組織纖維蛋白溶解原激活劑)：、前列腺素E1制劑及其衍生物(前列地爾、前列腺素類等)等合用時,由于培達(西洛他唑片)具有對血小板聚集的抑制作用,與上述藥物合用,有可能促進出血或加重出血；與以上藥物合用時,為了減少出血等副作用,應(yīng)認真地進行血液凝固方面的檢查等。與阻礙藥物代謝酶(CYP3A4)的藥物(紅霉素、西咪替丁等)、成為藥物代謝酶(CYP3A4)基質(zhì)的藥物地爾硫卓(硫氮卓酮)等：、阻礙藥物代謝酶(CYP2C19)的藥物(奧美拉唑等)合用時,有可能使培達(西洛他唑片)的血中濃度上升,培達(西洛他唑片)的作用可能增強,合用時應(yīng)注意減量,并從低劑量開始給藥,還應(yīng)注意不要與葡萄汁同時服用藥物過量：有關(guān)人體過量服用培達(西洛他唑片)的資料有限。過量用藥的急性癥狀表現(xiàn)為過強的藥理作用,表現(xiàn)為嚴重的頭痛、腹瀉、低血壓、心動過速,還有可能會有心律不齊。應(yīng)注意觀察病人并給予輔助治療。由于西洛他唑與蛋白的結(jié)合率高,在血液透析和腹膜透析時不易被有效的去除

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】一、藥理：1、抗血小板作用：(1)體外(invitro)：a.對于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導(dǎo)致的血小板聚集。b.對于人體血小板可抑制由ADP、腎上腺素導(dǎo)致的血小板一次聚集,還有解離由誘導(dǎo)因子導(dǎo)致的血小板聚集塊的作用。(2)體內(nèi)(invivo)：a.用犬進行口服給藥試驗,可抑制由ADP、膠原導(dǎo)致的血小板聚集。b.慢性動脈閉塞癥患者口服后,可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導(dǎo)致的血小板聚集。c.人體給藥后迅速產(chǎn)生血小板聚集抑制作用,連續(xù)服用也可維持效果而不會減弱。d.停用培達(西洛他唑片)即可使抑制的血小板聚集能隨培達(西洛他唑片)血藥濃度的衰減恢復(fù)到給藥前值,未發(fā)現(xiàn)有反跳現(xiàn)象(聚集亢進)。2、抗血栓作用：可抑制因從靜脈向小白鼠體內(nèi)注入ADP、膠原而誘發(fā)的肺栓塞致死。可抑制因向犬的股動脈注入月桂酸鈉,而誘發(fā)的血栓后肢循環(huán)不全的進展?？梢种茖⑷墓蓜用}置換為人工血管,而誘發(fā)的局部血栓栓塞癥狀。3、血管擴張作用：可遲緩由KC1、前列腺素F2a導(dǎo)致的犬的離體股動脈收縮?？稍龃舐樽砣墓蓜用}血流量。對慢性動脈閉塞癥患者通過體積描記法可以觀察到足關(guān)節(jié)部、腓腸部組織血流量有所增加。進一步通過熱像法可以觀察到四肢皮膚溫度有所上升,皮膚血流量有所增加。4、作用機理：培達(西洛他唑片)能抑制家兔血小板中5-羥色胺的釋放,但不影響血小板對5-羥色胺、腺苷的攝取。另外,對血小板的花生四烯酸代謝沒有影響,而通過血栓素A2(TXA2)抑制血小板聚集。培達(西洛他唑片)通過抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)的環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶活性,從而發(fā)揮血小板作用及血管擴張作用。二、毒理：1、急性毒性：小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5000mg/kg,犬口服西洛他唑LD50值均大于2000mg/kg。2、亞急性．慢性毒性：亞急性毒性試驗(口服13周)的最大安全劑量,大白鼠、犬為30mg/kg/day。慢性毒性試驗(口服52周)的最大安全劑量,大白鼠為6mg/kg/day,犬為12mg/kg/day。3、生殖毒性試驗：大白鼠的妊娠及妊娠初期的給藥試驗,對交尾及受胎能力沒有影響,大白鼠的器官形成期的給藥試驗,在1000mg/kg/day劑量下異常胎仔數(shù)有輕度增加,但用日本白家兔進行試驗未見影響。大白鼠的圍產(chǎn)期及哺乳期的給藥試驗,在15

【藥代動力學】口服后在腸道內(nèi)迅速被吸收，3小時后達到血藥濃度的峰值，成人一次口服100mg，最高血藥濃度為763.9ng/mL，半衰期α相為2.2小時，β相為18小時，連續(xù)給藥4日，每日2次，未發(fā)現(xiàn)血藥濃度蓄積上升。動物實驗證實：給藥1-4小時后，幾乎在所有組織內(nèi)達到最高濃度，尤其胃，肝，腎處濃度較高，以后伴隨血藥濃度的降低而迅速下降。給藥72小時后，給藥量的42.7%經(jīng)尿，61.7%經(jīng)糞便排泄，給藥48小時后，膽汁中的排泄率為31.7%.

【貯藏】遮光，密封保存。

【包裝】鋁塑包裝，每板12片，每盒1板

【有效期】36月

【批準文號】國藥準字H10960014

【生產(chǎn)企業(yè)】浙江大冢制藥有限公司

以上內(nèi)容是對本品的簡單介紹，希望上述有關(guān)本品的內(nèi)容對正在接受治療的患者能夠有所幫助。歡迎各位到方舟健客上藥店選購本品。

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（實習編輯：謝運勝）

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