拉米夫定片主要作用是:適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高和病毒活動復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委?。那么,拉米夫定片的藥理是什么呢?/p>
拉米夫定片的藥理是:
1.藥理作用拉米夫定為核苷類似物,可在細(xì)胞內(nèi)磷酸化,成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP),并以環(huán)腺苷磷酸形式通過乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中,導(dǎo)致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動物(、(和(-DNA多聚酶的弱抑制劑。在體外實(shí)驗(yàn)中,拉米夫定三磷酸鹽在肝細(xì)胞中的半衰期為17-19小時(shí)。
2.拉米夫定為一種抗病毒藥,在多種實(shí)驗(yàn)細(xì)胞系及感染動物模型上均表現(xiàn)出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內(nèi)分別出現(xiàn)乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。長期使用拉米夫定,可導(dǎo)致HBV對其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示,此種變化與HBV聚合酶催化反應(yīng)區(qū)YMDD序列552位點(diǎn)上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點(diǎn)上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關(guān)。在體外,含YMDD變異的HBV重組體的復(fù)制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對拉米夫定的體外敏感性下降有關(guān)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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