勃林格殷格翰(德國(guó))生產(chǎn)的替米沙坦片主要成份為替米沙坦?；瘜W(xué)名為：4’-[(1,4’-二甲基-2’丙基[2,6’-二1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。本品用于治療原發(fā)性高血壓。

本品的藥代動(dòng)力學(xué)為：

1.吸收：口服后替米沙坦被迅速吸收，絕對(duì)生物利用度平均值約為50%.替米沙坦與食物同時(shí)攝入時(shí)，藥時(shí)曲線下面積（AUC0-∞)面積減少6%（40mg劑量）到19%（160mg劑量）?？崭够蝻嬍碃顟B(tài)下服用替米沙坦3小時(shí)后血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會(huì)引起療效降低。

2.分布：替米沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合(>99．5％)，主要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）約為500L。

3.代謝：替米沙坦通過(guò)母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。結(jié)合產(chǎn)物無(wú)藥理學(xué)活性。

4.消除：替米沙坦按照二次冪藥代動(dòng)力學(xué)消除，最終清除半衰期>20小時(shí)。最大血漿濃度（Cmax）不隨劑量增加而成比例增加，藥時(shí)曲線下面積（AUC）也不完全隨劑量增加而成比例增加。以推薦劑量服用時(shí)，未見(jiàn)臨床相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。血漿濃度女性高于男性，但對(duì)療效無(wú)影響?？诜ɑ蜢o注）時(shí)替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄，主要以未改變的化合物形式排出。累積尿液排泄小于劑量的2%.總血漿清除率（CLtot）（約1000ml/min）與肝血流（約1500ml/min）相比較高。

5.老年：替米沙坦藥代動(dòng)力學(xué)在老年人和年輕人無(wú)差異。

6.腎功能不全：進(jìn)行透析的腎功能不全患者血漿濃度較低。替米沙坦在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結(jié)合，透析不能清除。腎功能不全患者替米沙坦半衰期不變。

7.肝功能不全：藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示肝功能不全患者絕對(duì)生物利用度增加約為100%.清除半衰期在肝功能不全患者不變。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃惠禎）