阿達(dá)帕林凝膠(達(dá)芙文)用于治療用于治療以粉剌,丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型痤瘡的皮膚治療,亦可用于治療面部,胸等部位。在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎的作用,是一種維甲酸類化合物。那么。本品的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
本品的作用機(jī)制被認(rèn)為是通過使毛囊上發(fā)細(xì)胞正常分化而減少微小粉刺形成。在體內(nèi)與體外的標(biāo)準(zhǔn)抗炎分析中.達(dá)芙文阿達(dá)帕林凝膠優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細(xì)胞的化學(xué)趨化反應(yīng)。并有通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反虛轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)媒介物來抑制多形核門細(xì)咆的代謝的作用。這說明達(dá)芙文有應(yīng)用山細(xì)胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎性反應(yīng)的作用。人體臨床試驗(yàn)研究還表明達(dá)芙文有緩解痤瘡的炎性白反應(yīng)(如膿皰)的作用。
本品的藥代動(dòng)力學(xué)是:阿達(dá)帕林的透皮吸收率很低;臨床試驗(yàn)中,對(duì)大面積粉刺患處的皮膚長(zhǎng)期用藥,分析敏感率為0.15ng/ml時(shí),血漿中阿達(dá)帕林濃度水平低至無法測(cè)出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥),兔子(靜注、口服和皮膚用藥)、狗(靜注和口服)使用14C標(biāo)記的阿達(dá)帕林,在許多組織有放射活性分布,肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。阿達(dá)帕林在動(dòng)物體內(nèi)主要是通過氧-脫甲基、羥基化和結(jié)合反應(yīng)而代謝。主要通過膽汁排泄。
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(實(shí)習(xí)編緝:劉麗華)
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