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吉非替尼片有什么作用機制?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/10/8 23:14:36
    導(dǎo)讀:易瑞沙(吉非替尼片)是一種新型的小分子量腫瘤治療藥物,其作用機制主要是通過抑制EGFR自身磷酸化而阻滯傳導(dǎo),抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,實現(xiàn)靶向治療。

易瑞沙(吉非替尼片)是一種新型的小分子量腫瘤治療藥物,其作用機制主要是通過抑制EGFR自身磷酸化而阻滯傳導(dǎo),抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,實現(xiàn)靶向治療。臨床主要用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌,尤其對肺腺癌療效確切,對鱗癌的療效較腺癌和肺泡癌的低,但臨床大量資料表明:根據(jù)肺癌患者的實際情況選用易瑞沙(吉非替尼)治療后,仍有部分肺鱗癌和其它非小細(xì)胞肺癌的患者效果比較明顯,且具有良好的耐受性。那么,吉非替尼片有什么作用機制?

本品具有以下的作用機制:

(1)競爭EGFR-TK催化區(qū)域上Mg-ATP結(jié)合位點,阻斷其信號傳遞;

(2)抑制有絲分裂原活化蛋白激酶的活化,促進細(xì)胞凋亡;

(3)抑制腫瘤血管生成。Iressa已于2002年7月5日經(jīng)日本厚生省批準(zhǔn)用于治療晚期NSCLC,2003年5月5日被FDA批準(zhǔn)作為NSCLC的三線治療藥物,其推薦劑量為250mg,PO,qd。

值得提出的是,F(xiàn)DA這一決定是在Iressa剛完成II期臨床試驗,III期臨床試驗尚未完成的情況下批準(zhǔn)的。2003年中國抗癌協(xié)會肺癌專業(yè)委員會對不能手術(shù)的NSCLC的治療指引中提出:Iressa推薦用于治療局部晚期或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌含鉑類方案及Docetaxel化療失敗的病人。

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方舟健客祝您健康!

(實習(xí)編輯:葉健洪)

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