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吉非替尼片的主要成分是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/10/8 23:00:41
    導讀:易瑞沙(吉非替尼)是一種新型的小分子量腫瘤治療藥物,其作用機制主要是通過抑制EGFR自身磷酸化而阻滯傳導,抑制腫瘤細胞的增殖,實現(xiàn)靶向治療。

易瑞沙(吉非替尼片)是一種新型的小分子量腫瘤治療藥物,其作用機制主要是通過抑制EGFR自身磷酸化而阻滯傳導,抑制腫瘤細胞的增殖,實現(xiàn)靶向治療。

那么,吉非替尼片的主要成分是什么?

吉非替尼片主要成份為吉非替尼,其化學名稱為:N-(-3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(-3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。

非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生長,轉移和血管生成,并增加腫瘤細胞的凋亡。在體內,吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞衍生系的腫瘤生長,并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。在臨床實驗中已證實吉非替尼對局部晚期或轉移性非小細胞肺癌具客觀的抗腫瘤反應并可改善疾病相關的癥狀。藥物代謝動力學特性靜脈給藥后,吉非替尼迅速廓清,分布廣泛,平均清除半衰期為48小時。

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(實習編輯:葉健洪)

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