奧利司他片主要活性成分為奧利司他。賦形劑包括:微晶纖維素,羥乙酸淀粉鈉,聚乙烯吡咯烷酮,十二烷硫酸鈉和滑。那么,奧利司他片的藥代動(dòng)力學(xué)的代謝是什么呢?
奧利司他片的藥代動(dòng)力學(xué)的代謝是:
1.動(dòng)物試驗(yàn)提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個(gè)N-甲?;涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個(gè)開(kāi)放的b-內(nèi)酯環(huán)對(duì)脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時(shí),M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26μg/mL和M3-108μg/mL),因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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