阿達(dá)帕林凝膠(達(dá)芙文)為法國(guó)高德美制藥公司推出的最新一代治療痤瘡的維A酸類藥物，本品是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎的作用。那么，本品的四大特點(diǎn)是什么？

本品的四大特點(diǎn)是：

1.高度選擇性受體結(jié)合

達(dá)芙文阿達(dá)帕林選擇性地結(jié)合表皮細(xì)胞核內(nèi)的RAR-βRAR-γ受體，不與CRABP（胞漿維A酸結(jié)合蛋白）結(jié)合，調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)錄機(jī)制，影響蛋白合成，起到抑制毛囊口角質(zhì)形成細(xì)胞增生和角化、抑制皮脂腺細(xì)胞增生、溶解角栓及粉刺的作用。在對(duì)RHINO鼠痤瘡模型的研究中阿達(dá)帕林顯示出劑量依賴性的減少毛囊數(shù)量的作用，次作用比RA更強(qiáng)。

2.顯著的抗增生作用

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明達(dá)芙文阿達(dá)帕林具有抑制裸鼠表皮細(xì)胞的鳥氨酸脫氫酶活性，從而抑制細(xì)胞增殖的作用，同時(shí)對(duì)HELA細(xì)胞的增生有很強(qiáng)的抑制作用，在抑制人角質(zhì)形成細(xì)胞谷胺酰氨轉(zhuǎn)移酶的作用上，阿達(dá)帕林比RA強(qiáng)10倍.

3.明確的抗炎活性

達(dá)芙文阿達(dá)帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。在體內(nèi)與體外的標(biāo)準(zhǔn)抗炎分析中，阿達(dá)帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細(xì)胞的化學(xué)趨勢(shì)反應(yīng)，并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為惡炎癥介質(zhì)媒介物來抑制多形核白細(xì)胞的代謝。這說明阿達(dá)帕林用于痤瘡患處，可緩解由細(xì)胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)。人體臨床試驗(yàn)研究表明阿達(dá)帕林可緩解痤瘡的炎性反應(yīng)（如膿皰核丘疹等）。

4.獨(dú)特的化學(xué)穩(wěn)定性

達(dá)芙文阿達(dá)帕林具有獨(dú)特的化學(xué)穩(wěn)定性，使分子在光照和氧化劑作用下仍保持穩(wěn)定，72h也不會(huì)降解，同時(shí)具有高親脂性，易于通過毛囊。

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（實(shí)習(xí)編緝：劉麗華）