是藥三分毒,酮康唑?qū)龠量╊惪拐婢?,能抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變?xì)胞膜其他脂類化合物的組成,實(shí)現(xiàn)抗真菌的目的。那么,酮康唑片是怎么代謝的,和其他藥有什么相互作用?
酮康唑口服后吸收良好,服藥1~2小時(shí)可達(dá)血藥濃度峰值。某些胃酸明顯減低的患者吸收可能減少,酮康唑進(jìn)入人體后,廣泛分布于各主要器官(肝,腎)和體表粘膜,腺體組織,并通過汗腺轉(zhuǎn)運(yùn)到皮膚,頭發(fā)和指(趾)甲的角質(zhì)層,不易進(jìn)入腦髓。酮康唑主要在肝中代謝,降解為無活性的咪唑環(huán)和哌嗪環(huán),代謝物及原形藥主要通過糞便排泄。
由于酮康唑的吸收依賴于足夠的胃液分泌,因此應(yīng)避免與抑制胃液分泌的藥物(如抗膽堿能藥、抗酸藥、H2受體拮抗藥等)同時(shí)服用。如需同時(shí)服用這類藥物時(shí),應(yīng)至少間隔2小時(shí)以上分別服用。利福平、異煙肼與酮康唑同時(shí)服用可使后者的血藥濃度降低,故不應(yīng)同時(shí)服用。由于酮康唑抑制某些肝氧化酶,故可降低依賴此酶代謝的藥物的清除。若此類藥物與酮康唑同服,則前者的血藥濃度可增高,副作用亦可加重。
已有病例報(bào)道,酮康唑可與環(huán)孢菌素、特非那丁、抗凝劑、甲基強(qiáng)的松龍和馬利蘭發(fā)生嚴(yán)重的相互作用,如這些藥物需要與酮康唑同服時(shí)應(yīng)減量。偶有病例報(bào)道酮康唑片對飲酒者有戒酒硫樣作用,表現(xiàn)為潮紅、皮疹、外周水腫、惡心和頭痛,這些癥狀在數(shù)小時(shí)內(nèi)可完全消失。用灰黃霉素治療的患者,開始用酮康唑片前最好停藥一個(gè)月。
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(實(shí)習(xí)編輯:謝運(yùn)勝)
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