利魯唑通過抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)(谷氨酸及天冬氨酸)的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來表現(xiàn)其神經(jīng)保護(hù)作用。那么，利魯唑片的藥代動力學(xué)怎么樣？

本品的藥代動力學(xué)是：在健康男性志愿者中，單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復(fù)口服25至100mg利魯唑，對其藥代動力學(xué)進(jìn)行評估。血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關(guān)系。其藥代動力學(xué)特性是非劑量依賴性的。重復(fù)劑量給藥時(50mg利魯唑片，每日兩次，十天療程)，利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍，并于5日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)期。吸收：利魯唑口服后吸收迅速，并于60至90分鐘內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大約劑量的90%被吸收，絕對生物利用度為60±18%。在高脂飲食的同時服用利魯唑，其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%，曲線下面積降低17%)。分布：利魯唑在體內(nèi)分布廣泛，可通過血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。利魯唑的蛋白結(jié)合率大約為97%，主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合。代謝：利魯唑主要以原形存在于血漿中，并由細(xì)胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗(yàn)中利用預(yù)備的人體肝臟顯示細(xì)胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物，1種脲基衍生物及原形利魯唑。已鑒別和非結(jié)合的代謝產(chǎn)物在動物中不顯示利魯唑的藥效特性，因此在人體中未做研究。排泄：排泄半衰期范圍在9至15小時。利魯唑主要從尿液中排出。尿中總排泄率為劑量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產(chǎn)物的85%以上。僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中。利魯唑在老年健康志愿者的藥代動力學(xué)參數(shù)沒有變化，因此在老年人群中對利魯唑的使用沒有特殊要求。本藥在腎功能低下者體內(nèi)的代謝與在健康成年人體內(nèi)的代謝無顯著差異，但是輕度、中度慢性肝功能不全患者的AUC分別增加1.7倍及3倍，提示利魯唑在有肝病及轉(zhuǎn)氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉健洪）