酒石酸托特羅定片本品活性成份為酒石酸托特羅定。本品為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。通用名:酒石酸托特羅定片。舍尼亭適用于因膀胱過(guò)度興奮引起的尿頻、尿急或緊迫性尿失禁癥狀的治療。酒石酸托特羅定片(舍尼亭)藥理毒理原理是怎樣的?
酒石酸托特羅定片用于緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)所致的尿頻、尿急和緊迫性尿失禁癥狀,為競(jìng)爭(zhēng)性M膽堿受體阻滯劑。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果提示本品對(duì)膀胱的選擇性高于唾液腺,但尚未得到臨床的證實(shí)。本品口服后經(jīng)肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產(chǎn)物5-羥甲基衍生物,其抗膽堿活性與本品相近。兩者對(duì)M膽堿受體均具有高選擇性,對(duì)其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細(xì)胞靶點(diǎn)(如鈣通道)的作用或親和力很弱。
舍尼亭(酒石酸托特羅定片)用法用量為:初始的推薦劑量為每次2mg,每日二次。根據(jù)病人的反應(yīng)和耐受程度,劑量可下調(diào)到每次1mg,每日二次。對(duì)于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制劑(見(jiàn)藥物相互作用)的患者,推薦劑量是每次1mg,每日二次。
酒石酸托特羅定與其它具抗膽堿作用的藥物合并給藥時(shí)可增強(qiáng)治療作用但也增強(qiáng)不良反應(yīng)。反之毒蕈堿受體激動(dòng)劑可降低本品的療效。其他藥物因需細(xì)胞色素P4502D6(CYP2D6)或CYP3A4進(jìn)行代謝或能抑制細(xì)胞色素活性,所以可能與本品發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)上的相互作用。如與氟西汀(氟西汀是CYP2D6的強(qiáng)抑制劑,氟西汀被代謝成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制劑)合并給藥可輕度增加非結(jié)合型托特羅定及其5-羥甲基代謝產(chǎn)物量,但這并不引起明顯臨床意義的相互作用。
酒石酸托特羅定的副作用一般可以耐受,停藥后即可消失。本品具有輕、中度抗膽堿能作用,可能會(huì)產(chǎn)生口干、消化不良和淚液減少。常見(jiàn):自主神經(jīng)系統(tǒng):口干。胃腸系統(tǒng):消化不良、便秘、腹痛、脹氣、嘔吐。全身性:頭痛。眼:干眼病。皮膚:皮膚干燥。精神:思睡、神經(jīng)質(zhì)。中樞神經(jīng)系統(tǒng):感覺(jué)異常。不很常見(jiàn):自主神經(jīng)系統(tǒng):調(diào)節(jié)失調(diào)。全身性:胸痛。少見(jiàn):全身性:過(guò)敏反應(yīng)。
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(實(shí)習(xí)編輯:廖凱)
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